Utama / Angina

Arahan acetylcysteine ​​untuk digunakan

Apabila merawat batuk basah, penggunaan ubat-ubatan yang boleh mencairkan dan memudahkan penghapusan sputum, seperti acetylcysteine, sangat penting. Ubat ini adalah salah satu yang paling penting dalam rawatan penyakit sistem pernafasan.

Acetylcysteine ​​adalah mucolytic sintetik, yang digunakan untuk rawatan penyakit berjangkit, di mana rembesan mukus atau purulen dalam bentuk dahak atau pelepasan terkumpul di organ pernafasan. Bergantung kepada jenis pendedahan dadah, pelbagai jenis pelepasan dadah digunakan: pil untuk pentadbiran oral, serbuk kering untuk menyediakan penyelesaian ubat untuk suntikan, ampul untuk suntikan, serbuk untuk penyedutan, serbuk granulasi untuk menyediakan penyelesaian lisan dan semburan hidung. Sebagai tambahan kepada tindakan terapeutik utama - pencairan dahak, asetilcysteine ​​juga mempunyai sifat expectorant dan detoksifikasi.

Mekanisme tindakan dadah

Mekanisme tindakan acetylcysteine ​​dadah dikaitkan dengan aktiviti kimianya, keupayaan molekul dadah untuk memecahkan ikatan kuat antara zarah rahsia dan mencegah pembentukan mucoprotein polimer, berkat yang spekum mukus atau purulen kehilangan kelikatannya dan lebih mudah untuk menarik diri dari saluran pernafasan. Penggunaan acetylcysteine ​​sangat penting dalam rawatan jangkitan virus dan bakteria, disertai batuk basah dan kesukaran untuk mengeluarkan dahak yang terbentuk. Oleh kerana terkumpul lendir likat di saluran pernafasan yang lebih rendah, pertukaran gas biasa di paru-paru dihalang, bakteria patogen terkumpul, dan pemulihan ditangguhkan. Apabila menggunakan acetylcysteine ​​atau apa-apa mucolytics lain, perlu berhati-hati mengkaji arahan untuk digunakan, kerana terdapat kontra dan kesan negatif apabila berinteraksi dengan ubat lain untuk rawatan batuk.

Petunjuk untuk digunakan

Acetylcysteine ​​digunakan dalam penyakit radang berjangkit dan berjangkit di mana terdapat banyak likat, sukar untuk memisahkan sputum.

Bentuk pelepasan dan petunjuk untuk digunakan:

Dalam bentuk pil, botol untuk suntikan, penyelesaian untuk penyedutan atau bahan kering untuk penyediaan penyelesaian - untuk rawatan penyakit keradangan yang melibatkan pembentukan sputum:

  • faringitis;
  • bronkitis - akut dan kronik;
  • bronchiolitis;
  • pneumonia;
  • bronchiectasis.

Untuk membuang palam purulen atau lendir dari bronchi - dalam bentuk serbuk untuk penyedutan atau penyelesaian oral:

  • fibrosis kistik;
  • emfisema;
  • laryngotracheitis;
  • penyakit paru-paru interstitial;
  • asma bronkial;
  • atelectasis paru-paru.

Untuk memudahkan penghapusan rembesan mukus - gunakan serbuk untuk penyediaan penyelesaian, yang dibersihkan saluran hidung dan saluran pendengaran:

  • rhinitis;
  • sinusitis;
  • otitis catarrhal atau purulen.

Juga untuk rawatan sinusitis, sinusitis, rinitis menggunakan bentuk khas acetylcysteine ​​- semburan hidung.

Acetylcysteine ​​dalam bentuk inhalasi adalah disyorkan untuk digunakan sebagai persediaan untuk campur tangan pembedahan pada organ pernafasan dan untuk pencegahan komplikasi selepas trauma dan selepas operasi.

Acetylcysteine ​​digunakan untuk mengurangkan kesan toksik daripada overdosis paracetamol.

Arahan untuk digunakan

Mengikut arahan untuk digunakan, acetylcysteine ​​harus digunakan hanya seperti yang diarahkan oleh doktor yang secara individu memilih dos dan kursus rawatan.

Contraindications:

  • hipersensitiviti kepada dadah;
  • kerosakan erosif pada perut dan duodenum;
  • sebarang proses dalam badan yang disertai oleh pendarahan - hemoptysis, pendarahan gastrik dan lain-lain;
  • dengan berhati-hati - semasa kehamilan dan penyusuan - hanya seperti yang ditetapkan oleh doktor;
  • Kanak-kanak di bawah umur 6 tahun tidak disyorkan.

Dengan penggunaan serentak dengan ubat lain:

Dengan berhati-hati untuk memohon secara serentak dengan ubat-ubatan mucolytic atau expectorant yang lain. Dengan penggunaan serentak ubat antitussive dan acetylcysteine, stagnasi dahak mungkin berlaku akibat kesan terapeutik ubat-ubatan.

Ia tidak disyorkan untuk memohon lebih awal daripada 2-3 jam selepas mengambil antibiotik, kerana ia adalah mungkin untuk melemahkan keberkesanan kedua-dua ubat.

Ubat berikut popular di kalangan analog acetylcysteine: ACC, mucobene, fluimucil, acetin,

Acetylcysteine ​​dalam amalan klinikal

Diterbitkan dalam jurnal:
"Doktor", 2007, No. 12, ms. 37-38

T. Morozova, MD, profesor,
T. Andrushchishina, Calon Sains Perubatan, MMA. I.M. Sechenov

Dalam amalan klinikal, asetilcysteine ​​telah diketahui selama lebih daripada 40 tahun. Pada mulanya, ubat ini dicadangkan sebagai mucolytic yang mengatur pembentukan mucin dan merangsang pengangkutannya melalui saluran pernafasan. Keupayaan Acetylcysteine ​​untuk mengurangkan kerosakan kepada struktur selular oleh radikal bebas kemudiannya ditemui. Hal ini memungkinkan untuk memperluaskan tanda-tanda untuk penggunaannya dengan ketara, dan sebagai antioksidan ia digunakan, sebagai tambahan kepada pulmonologi, kardiologi, semasa kemoterapi, pemindahan organ dan tisu, dalam toksikologi, dan juga sebagai penawar untuk pendedahan radiasi.

MEKANISME TINDAKAN

Struktur kimia asetilcysteine ​​adalah turunan sistein asid amino. Kesan mucolytic dari ubat ini adalah disebabkan oleh kemampuan kumpulan sulfhydryl bebas untuk mengikat ikatan disulfida intra- dan intermolekular asid mucopolysaccharides dari sputum, yang mengakibatkan depolarisasi mucoprotein dan penurunan kelikatan mukus. Acetylcysteine ​​mempunyai aktiviti mucoregulatory kerana peningkatan rembesan kurang sialomucin likat oleh sel goblet dan mengurangkan lekatan bakteria ke sel epitelium mukosa bronkial akibat penurunan kelikatan kuping dan peningkatan pembersihan mukosa [15].

Pada tahun 1989, ketika mengkaji sifat asetilcysteine ​​dalam vivo dan in vitro, keupayaan untuk meneutralkan kumpulan radikal bebas telah ditemui, yang sangat penting dalam penyakit paru-paru radang [1], apabila proses oksidatif dalam tisu paru-paru meningkat dengan ketara. Ini membawa kepada penurunan tahap glutathione intraselular, yang seterusnya disertai oleh disfungsi surfaktan dan peningkatan aktiviti sitokin - perantara keradangan. Dengan penurunan kepekatan glutation atau peningkatan keperluan untuk itu, tahapnya dapat ditingkatkan dengan menyampaikan sistein dari Acetylcysteine ​​eksogen, yang menerangkan kelebihan tambahan apabila menggunakan Acetylcysteine ​​dalam penyakit paru-paru radang [10]. Kesan antioksidan langsung asetilcysteine ​​adalah disebabkan adanya kumpulan sulfhydryl (thiol) yang bebas, yang secara langsung boleh berinteraksi dengan toksin oksidatif elektrofilik dan meneutralkannya.

Oleh itu, Acetylcysteine ​​melindungi sel-sel badan dari pengaruh radikal bebas, dengan reaksi langsung dengan mereka dan dengan membekalkan cysteine ​​untuk sintesis glutathione, faktor penting dalam detoksifikasi kimia.

PHARMACOKINETICS

Acetylcysteine ​​cepat diserap oleh pengambilan, tetapi disebabkan kesan yang tinggi dari "lulus pertama" melalui hati (deacetylation dengan pembentukan sistein) bioavailabilitinya adalah kira-kira 10% [11]. Selepas pentadbiran lisan, kepekatan plasma maksimum dicapai dalam 1-3 jam, 50% daripada jumlahnya terikat kepada protein plasma. Ubat ini menembusi halangan plasenta, berkumpul di dalam cairan amniotik. Separuh hayatnya adalah 1 jam, dengan sirosis hati meningkat hingga 8 jam. Acetylcysteine ​​diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang sebagai metabolit tidak aktif (sulfat anorganik, diacetylcysteine), sebahagian kecilnya diekskresikan dalam usus yang tidak berubah.

KECEKAPAN KLINIKAL

Bidang utama penggunaan acetylcysteine ​​adalah pulmonologi. Keberkesanan dan keselamatan rawatan pesakit dengan penyakit sistem bronchopulmonary telah terbukti dalam banyak kajian.

Pengurangan ketara kekerapan peningkatan dan pengurangan simptom bronkitis kronik semasa mengambil Acetylcysteine ​​secara lisan pada dos harian 400-600 mg selama 12-24 minggu ditunjukkan dalam analisis meta berdasarkan keputusan 19 ujian klinik terkawal placebo double blind [8, 13]. Menurut BRONCUS (Bronchitis Rawak pada Kajian Utilitas Kos NAC), penggunaan Acetylcysteine ​​pada pesakit dengan penyakit pulmonari obstruktif kronik yang sederhana dan berat (COPD) yang tidak mendapat glucocorticosteroid yang dihidupkan [2] mengurangkan kekerapan keterpurukan sebanyak 22% setahun berbanding dengan apabila mengambil plasebo (p = 0.02).

Kajian IFIGENIA (kumpulan antarabangsa fibrosis pulmonari Idiopathic meneroka N-acetylcycteine ​​I Tahunan) membuktikan keselamatan dan keberkesanan asetilcysteine ​​tinggi dalam terapi jangka panjang (1800 mg / hari selama 12 bulan) pada pesakit dengan fibrosis pulmonari idiopatik. Dalam kajian ini, Acetylcysteine ​​ditadbir sebagai tambahan kepada terapi asas dengan glucocorticosteroids dan azathiaprine, manakala efek myelotoxic yang tidak diingini azatiaprine dilihat kurang kerap.

Dalam perokok tanpa tanda-tanda klinikal COPD, mengambil Acetylcysteine ​​pada dos 600 mg / hari disertai dengan peningkatan dalam komposisi sel lavage bronchoalveolar dan peningkatan dalam aktiviti phagocytic macrophages, pengurangan pengeluaran anion superoxide dan tahap penanda radang [5].

Sejak tahun 1988, kemungkinan profilaksis dadah dengan asetilcysteine ​​dan vitamin A dalam kumpulan risiko untuk kanser paru-paru (EUROSCAN) telah dikaji di Eropah [14].

PELUANG POTENSI UNTUK PERMOHONAN ACETYLCALCYTEIN DALAM KLINIKAL PRAKTIK

Kesan sitoprotektif Acetylcysteine, yang berkait rapat dengan sifat antioksidannya, menentukan potensi kegunaannya dalam pelbagai penyakit dan keadaan patologi di klinik penyakit dalaman. Oleh itu, telah ditunjukkan bahawa Acetylcysteine: meningkatkan kelangsungan pesakit selepas pemindahan hati [12]; mempunyai kesan yang kompleks terhadap imuniti pada pesakit yang dijangkiti HIV [4]; boleh digunakan sebagai imunomodulator; melemahkan kesan toksik beberapa ubat, khususnya kesan ototoksik gentamicin dalam pesakit hemodialisis [6]; berkesan dalam mencegah kolitis pseudomembranous yang disebabkan oleh penggunaan antibiotik [7], dalam keracunan akut dengan paracetamol dan bahan toksik lain (aldehid, fenol, merkuri, arsenik, dan lain-lain) [9].

Ciri-ciri anti-toksik acetylcysteine

Acetylcysteine ​​dianggap dalam kesusasteraan perubatan dunia sebagai salah satu ejen anti-toksik yang paling banyak digunakan. Ia menggabungkan ciri-ciri pengawet toksikotropik bukan spesifik, yang memasuki interaksi fiziko-kimia dengan bahan toksik dalam tubuh manusia, dan penawar toksikokinetik yang mempengaruhi kadar kemusnahan molekul toksik. Di samping itu, Acetylcysteine ​​mengaktifkan sintesis glutation, yang merupakan faktor penting dalam detoksifikasi kimia.

Acetylcysteine ​​boleh digunakan dalam keracunan akut dengan aldehid, phenol, merkuri, arsenik, kadmium dan bahan kimia lain. Spektrum tindakan antitoxic acetylcysteine ​​agak luas; khususnya penawar acrolein yang terdapat dalam asap rokok, ekzos kereta dan dalam masakan goreng, cyclophosphamide yang diambil oleh pesakit kanser, paracetamol (acetaminophen) dalam keracunan akut dengannya.

KESELAMATAN

Hasil kajian terkawal plasebo menunjukkan spektrum keselamatan acetylcysteine ​​yang baik. Pentadbiran oral boleh menyebabkan kesan buruk pada saluran gastrousus (loya, muntah, dispepsia), dalam kes yang jarang berlaku - sakit kepala, keradangan mulut mukosa, tinnitus, mimisan, tindak balas alahan, hipotensi, bronkospasme, dengan aerosol terapi - batuk refleks, kerengsaan tempatan saluran pernafasan, perkembangan stomatitis.

Ubat ini dikontraindikasikan dalam kes hipersensitiviti atau komponennya, dalam kes hemoptisis, pendarahan paru, dengan ulser gastrik dan ulser duodenal dalam fasa akut. Acetylcysteine ​​harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan asma bronkial, hati, buah pinggang dan penyakit adrenal. Dalam melantik ubat kepada pesakit yang mempunyai asma bronkial, perlu memastikan saliran sputum.

Kesan teratogenik belum terbukti. Kemasukan semasa kehamilan dan semasa menyusu tidak digalakkan. Pada bayi yang baru lahir Acetylcysteine ​​hanya boleh digunakan untuk sebab-sebab kesihatan di bawah pengawasan ketat doktor.

INTERAKSI OBAT

Apabila pengambilan oral penisilin separuh sintetik, tetracyclines (kecuali doxycycline), cephalosporins, dan aminoglycosides dalam kombinasi dengan acetylcysteine, memerhatikan selang 2 jam untuk mengecualikan interaksi dengan kumpulan thiol. Dengan penggunaan serentak Acetylcysteine ​​dengan antitussive lain disebabkan oleh penurunan dalam refleks batuk, genangan lendir berbahaya adalah mungkin. Pengambilan serentak nitrogliserin dan acetylcysteine ​​boleh membawa kepada peningkatan kesan vasodilasi nitrogliserin.

Oleh itu, Acetylcysteine ​​adalah mucolytic sejagat dengan aktiviti antioksidan yang jelas, yang membezakannya dengan baik dari ubat-ubatan lain dengan sifat-sifat mucolytic dan memungkinkan untuk menggunakannya bukan sahaja dalam pulmonologi, tetapi juga di bidang perubatan lain.

Satu kelebihan penting acetylcysteine ​​adalah pelbagai bentuk dos dan, dengan itu, laluan pentadbiran; Ia boleh didapati dalam bentuk serbuk dan tablet untuk pentadbiran oral, penyelesaian untuk penyedutan, penggunaan endobronchial dan intravena, yang memungkinkan untuk memilih cara yang optimum untuk menggunakannya dalam mana-mana keadaan klinikal dan di setiap pesakit.

Acetylcysteine ​​dimasukkan ke dalam kumpulan "Ubat Lain untuk Rawatan Penyakit" Senarai Ubat-Ubatan Perlu dan Perlu.

LITERATURE
1. Aruoma O. I., Halliwell V., Noah V.M., Bucler J. Tindakan antioxidant N-asetilcysteine: tindak balasnya dengan hidrogen peroksida, radikal hvdroxyl, superoxide, dan asid hypochlorous // Radik Percuma. Biol. Med. 1989; 6 (6): 593-597.
2. Decramer, M., Rutten-van Mzlken, M., Dekhuijzen, P., N. R. et al. Kesan N-acetylcysteine ​​pada hasil dalam penyakit paru-paru obstruktif kronik (Bronkitis Rawak pada Kajian Kos-Utiliti NAC, BRONCUS): Ujian terkawal plakebo Rawak // Lancet. - 2005, apr 30; 365: 1552-1560.
3. Demedts M., Behr J. et al. Acetylcysteine ​​dosis tinggi dalam fibrosis pulmonari idiopatik // N. Eng. J. Med. 2005; 353; 2229-2242.
4. Drogi W. Cysteine ​​dan kekurangan glutathione dalam pesakit AIDS: rasional untuk rawatan dengan N-acetylcysteine ​​// Pharmacology. 1993; 46: 61-65.
5. Eklund A., Eriksson O., Hakansson L. et al. N-acetylcys-tein Lisan mengurangkan pemboleh ubah pilihanraya // Eur. Respir. J. - 1988; 1: 832-838.
6. Feldman L., Efrati S. et al. Ototoksisiti yang disebabkan oleh gentamicin dalam pesakit hemodialisis diperbaiki oleh N-acetylcysteine ​​// Kidney Int. - 2007, pr. 25
7. Fiorentini, S., Falzano, L., Rivabene, R., Fabbri, A., Malorni, W. N-asetilcysteine ​​melindungi sel-sel epitel terhadap toksin clostridium difficile // FEBS Lett. 1999; 453 (1-2): 124-128.
8. Grandijean E.M, Berthet P. et al. N-acetylcysteine ​​kronik jangka panjang kronik penyakit bronchopulmonary kronik: meta-analisis ujian-klinikal dikawal duble-buta, plasebo terkawal // Clin. Ther. - 2000; 22: 209-221.
9. Lheureux R., Bahkan-Adin D., Askenasi R. Status semasa terapi antidotal terapi 'akut manusia akut // Acta. Klinik. Belgium. 1990; 13 (Tambahan): 29-47 (REP: 145).
10. Morris P. E., Bernard G. R. Kepentingan glutathione dalam penyakit paru-paru dan implikasi untuk terapi // Amer. J. Med. Sci. 1994; 307: 119-127.
11. Pendyala L., Creaven P.J. Farmakokinetik dan farmakodinamik kajian N-asetilcysteine, sebuah agen kimia yang berpotensi untuk mencuba semasa percubaan fasa I // Epidemiologi Kanser, Biomarker dan Pencegahan. 1995; 4: 245-251.
12. Regueira F. M. et al. Pencegahan kerosakan iskemik rawatan pemindahan hati oleh penderma sebelum pemindahan hati orthotopic // Prosedur Pemindahan. - 1997; 29: 3347-3349.
13. Stey C. et al. Kesan N-acetylcysteine ​​oral dalam bronkitis kronik: kajian sistematik kuantitatif // Eur. Respir. J. - 2000; 16: 253.
14. Van Zandwijk N., Dalesio O., Pastorino U. et al. EUROSCAN, percubaan rawak pesakit vitamin A dan N-acetylcysteine ​​// J. Natl. Cancer Inst. - 2000; 92: 977-986.
15. Zheng, S., N., Ahmed, K., Rikicomi, N., Marrinez, G., Nagaiake, T. Kesan S-carboxymethylcysteine ​​dan N-asetilcysteine ​​pada sel epitelium pharyngeal manusia // Microbiol. Immunol. 1999; 43 (2): 107-113.

Acetylcysteine ​​(Acetylcysteine)

Kandungannya

Formula struktur

Nama Rusia

Nama zat Latin Acetylcysteine

Nama kimia

N-Acetyl-L-cysteine ​​(dalam bentuk garam natrium)

Formula kasar

Kumpulan bahan farmakologi Acetylcysteine

Klasifikasi nosologi (ICD-10)

Kod CAS

Ciri-ciri bahan Acetylcysteine

Putih atau putih dengan serbuk kristal serbuk sedikit kekuningan, dengan sedikit bau tertentu. Mudah larut dalam air dan alkohol; PH daripada larutan akueus 20% adalah 7-7.5.

Farmakologi

Oleh kerana terdapatnya kumpulan sulfhydryl bebas, ia memecahkan ikatan disulfida asid mucopolysaccharides daripada dahak, menghalang pempolimeran mucoprotein dan mengurangkan kelikatan lendir.

Cecair kahak serta meningkatkan jumlah itu (dalam beberapa kes diperlukan permohonan sedutan untuk mencegah "banjir" paru-paru). Ia mempunyai kesan merangsang pada sel mukosa, rahsia yang meleleh fibrin. Meningkatkan sintesis glutathione dan mengaktifkan proses detoksifikasi. Ia mempunyai sifat anti-radang akibat penekanan pembentukan radikal bebas dan metabolit oksigen reaktif yang bertanggungjawab untuk perkembangan keradangan akut dan kronik dalam tisu paru-paru dan saluran udara.

Apabila ditelan, ia diserap dengan baik, bagaimanapun, bioavailabilitinya rendah - tidak lebih daripada 10% (semasa "lulus pertama" melalui hati ia deacetylated untuk membentuk sistein)maks dicapai pada 1-3 jam. Mengikat protein plasma kira-kira 50%. Dapat melalui halangan plasenta, ia terdapat dalam cecair amniotik. T1/2 apabila diambil secara lisan - 1 jam, dengan sirosis hati bertambah hingga 8 jam. Ia terutamanya dikumuhkan oleh buah pinggang sebagai metabolit tidak aktif (sulfat anorganik, diacetylcysteine), sebahagian kecil dikeluarkan dalam bentuk tidak berubah oleh usus.

Penggunaan bahan Acetylcysteine

Sesak kahak (bronkitis, tracheitis, bronkiolitis, pneumonia, bronchiectasis), cystic fibrosis, bernanah paru-paru, paru-paru emphysema, laryngotracheitis, penyakit paru-paru celahan, asma, atelectasis pulmonari (kerana memasang plug mukus bronkus), catarrhal dan bernanah otitis media, sinusitis, termasuk sinusitis, penghapusan rembesan likat dari saluran pernafasan dalam keadaan selepas trauma dan selepas operasi, keracunan paracetamol (sebagai penawar).

Contraindications

Hipersensitiviti, ulser gastrik dan ulser duodenal di peringkat akut.

Sekatan ke atas penggunaan

Ulser peptik dan ulser duodenal, vena varikos esophageal, hemoptysis, pendarahan paru, phenylketonuria, asma bronkial tanpa penebalan sputum, penyakit adrenal, hipertensi, hepatik dan / atau kegagalan buah pinggang.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Semasa kehamilan, mungkin jika kesan terapi yang dijangkakan melebihi potensi risiko kepada janin.

Kategori tindakan pada janin oleh FDA - B.

Pada masa rawatan harus berhenti menyusu.

Kesan Sampingan Acetylcysteine

Di bahagian saluran penghadaman: loya, muntah, pedih ulu hati, rasa kenyang dalam perut, stomatitis.

Reaksi alahan: ruam kulit, pruritus, urtikaria, bronkospasme (terutamanya pada pesakit dengan hiperaktif kembar bronkial).

Lain-lain: mengantuk, demam; jarang tinnitus; batuk refleks, kerengsaan tempatan saluran pernafasan, rhinorrhea (dengan menggunakan penyedutan); sensasi terbakar di tapak suntikan (untuk pentadbiran parenteral).

Interaksi

Penggunaan acetylcysteine ​​dan antitussive serentak dapat meningkatkan stagnasi dahak akibat penindasan refleks batuk (tidak boleh digunakan secara bersamaan). Apabila digabungkan dengan antibiotik seperti tetracyclines (tidak termasuk doxycycline), ampicillin, amphotericin B, mungkin interaksi mereka dengan acetylcysteine ​​thiol SH-kumpulan, yang membawa kepada pengurangan kedua-dua aktiviti dadah (selang antara acetylcysteine ​​penerimaan dan antibiotik hendaklah sekurang-kurangnya 2 jam). Dengan penggunaan acetylcysteine ​​dan nitrogliserin secara serentak, kesan vasodilator dan antiplatelet dari kedua dapat ditingkatkan. Acetylcysteine ​​mengurangkan kesan hepatotoksik paracetamol. Farmaseutikal tidak sesuai dengan penyelesaian ubat-ubatan lain. Dalam hubungan dengan logam, getah membentuk sulfida dengan bau ciri.

Laluan pentadbiran

Di dalam, dalam / dalam, dalam / m, sedutan, endobronchial, tempatan.

Langkah berjaga-jaga bahan acetylcysteine

Pada pesakit dengan sindrom broncho-menghalang (berkembang seringkali terhadap latar belakang peningkatan bronkospasm), asetilcysteine ​​mesti digabungkan dengan bronkodilator.

Acetylcysteine

Acetylcysteine, juga dikenali sebagai N-acetylcysteine ​​atau N-asetil-L-cysteine, adalah agen mucolytic yang direka untuk memudahkan pembuangan khemah tebal dan tebal dalam beberapa penyakit pernafasan. Acetylcysteine ​​juga digunakan sebagai rawatan untuk keadaan yang timbul akibat daripada dos yang berlebihan paracetamol. Di samping itu, bahan Acetylcysteine ​​adalah sebahagian daripada titisan mata.

Formula kimia acetylcysteine ​​adalah seperti berikut: C5H9NO3S. Ia adalah serbuk kristal berwarna putih atau sedikit kekuningan, dengan bau tertentu dan halus. Serbuk ini sangat larut dalam alkohol dan air.

Ubat ini boleh didapati di banyak negara, dalam pelbagai bentuk dos:

  • dalam bentuk penyelesaian untuk suntikan;
  • dalam bentuk serbuk untuk penyediaan penyelesaian untuk pengambilan;
  • dalam bentuk tablet effervescent;
  • dalam bentuk penyelesaian untuk penyedutan;
  • dalam bentuk penyelesaian mata.

Selaras dengan bentuk pelepasan, penggunaan Acetylcysteine ​​boleh intravena (suntikan), mulut (oral), setempat (sedutan, jatuh di mata).

Serbuk untuk penyediaan penyelesaian lisan dan tablet effervescent di kebanyakan negara, termasuk Rusia, dibekalkan di farmasi tanpa preskripsi doktor. Persediaan untuk pentadbiran intravena dan penyedutan dijual dengan ketat oleh preskripsi.

Mekanisme tindakan acetylcysteine

Acetylcysteine ​​(atau N-Acetylcysteine), disebabkan adanya kumpulan sulfhydryl dalam molekulnya, memecahkan ikatan disulfida yang mengikat mucoprotein - protein lendir. Di bawah tindakan dadah, sputum menjadi kurang padat dan peningkatan dalam jumlah, lebih mudah untuk mengekspos. Akibat peningkatan jumlah sputum dan peningkatan kadar pelepasan, kesan detoksifikasi dipertingkatkan, memandangkan dahak mengandungi sejumlah besar produk metabolik patogen patogen.

Kumpulan Sulfhydryl Acetylcysteine ​​bertindak balas dengan beberapa reseptor intraselular, merangsang pengeluaran glutation. Glutathione, pada gilirannya, dapat menindih tindak balas pengoksidaan lipid tertentu yang membawa kepada kerosakan sel. Oleh itu, Acetylcysteine ​​juga mempunyai sifat antioksidan.

Ubat ini cepat dan diserap dengan baik di dalam usus. Kepekatan maksimum dalam plasma darah dicatat 2-4 jam selepas pentadbiran. Acetylcysteine ​​dimetabolisme, terutamanya di hati.

Petunjuk untuk digunakan Acetylcysteine

Bentuk acetylcysteine ​​oral yang paling banyak digunakan sebagai agen mucolytic, memudahkan pembuangan sputum. Menurut arahan, acetylcysteine ​​ditetapkan untuk penyakit berikut:

  • bronkitis akut dan kronik;
  • tracheitis bakteria atau asal virus;
  • pneumonia;
  • bronchiectasis;
  • atelectasis (keruntuhan, kehilangan udara) daripada paru-paru;
  • asma bronkial;
  • sinusitis;
  • fibrosis kistik (sebagai sebahagian daripada rawatan kompleks).

Seperti yang ditunjukkan dalam arahan, Acetylcysteine ​​dikontraindikasikan dalam kes hipersensitiviti seseorang terhadap ubat ini, dalam hal pendarahan paru-paru dan hemoptisis, dalam hal pembengkakan ulser peptik.

Contraindications relatif untuk mengambil Acetylcysteine ​​adalah fungsi yang tidak mencukupi dan kerosakan teruk pada hati dan buah pinggang.

Bagi kanak-kanak di peringkat awal, ubat ini biasanya tidak ditetapkan.

Acetylcysteine ​​diresepkan kepada wanita hamil hanya jika manfaat kepada ibu sangat melebihi risiko penyakit perkembangan janin. Acetylcysteine ​​dibenarkan semasa menyusu.

Reaksi alergi, loya dan muntah, berat perut, stomatitis, bronkospasme jarang diamati sebagai kesan sampingan.

Dos ubat

Dos ubat dikira oleh doktor secara individu. Ini mengambil kira bukan sahaja keparahan manifestasi klinikal, tetapi juga umur dan berat badan pesakit.

Walau bagaimanapun, terdapat satu skim umum yang kelihatan seperti ini:

  • kanak-kanak 1-2 tahun ditetapkan 100 mg, 1 kali sehari.
  • Pesakit 2-6 tahun, mengikut arahan, Acetylcysteine ​​diambil dua kali sehari, setiap 200 mg;
  • kanak-kanak berumur 6 tahun dan orang dewasa mengambil dadah 2-3 kali sehari, 200 mg.

Dalam penyakit akut tanpa komplikasi, tempoh rawatan biasanya 5-7 hari. Untuk penyakit yang bersifat kronik, ubat ini diambil untuk masa yang lama, dalam kursus. Tempoh perjalanan rawatan ditentukan oleh doktor.

Menggunakan Acetylcysteine ​​untuk Penyakit Lain

Dalam beberapa penyakit Acetylcysteine ​​atau N-Acetylcysteine ​​digunakan secara meluas sebagai suntikan intravena. N-Acetylcysteine ​​dalam bentuk penyelesaian untuk pentadbiran intravena telah berjaya digunakan untuk merawat parasetamol terlebih dos. Di samping itu, ubat ini digunakan secara meluas dalam psikiatri untuk rawatan pelbagai jenis gangguan mental, khususnya, skizofrenia, autisme, gangguan bipolar dan pelbagai mania. Juga, ubat ini digunakan dalam rawatan pergantungan pada ubat-ubatan tertentu dan hobi berlebihan perjudian.

N-Acetylcysteine ​​berkesan dalam merawat kecederaan otak traumatik ringan dan ringan, kerosakan otak selepas stroke iskemia. Dalam kes-kes ini, ubat perlu diberikan secepat mungkin selepas kecederaan atau diagnosis strok.

Interaksi Acetylcysteinum dengan ubat lain

Acetylcysteine ​​memperlahankan penyerapan banyak antibiotik, jadi ubat ini tidak diambil sebelum 2 jam selepas mengambil antibiotik.

Penggunaan acetylcysteine ​​mengurangkan kesan toksik paracetamol pada hati.

Acetylcysteine ​​meningkatkan kesan bronkodilator. Dan juga - kesan vasodilasi nitrogliserin.

Mekanisme tindakan acetylcysteine

Apabila merawat batuk basah, penggunaan ubat-ubatan yang boleh mencairkan dan memudahkan penghapusan sputum, seperti acetylcysteine, sangat penting. Ubat ini adalah salah satu yang paling penting dalam rawatan penyakit sistem pernafasan.

Acetylcysteine ​​adalah mucolytic sintetik, yang digunakan untuk rawatan penyakit berjangkit, di mana rembesan mukus atau purulen dalam bentuk dahak atau pelepasan terkumpul di organ pernafasan. Bergantung kepada jenis pendedahan dadah, pelbagai jenis pelepasan dadah digunakan: pil untuk pentadbiran oral, serbuk kering untuk menyediakan penyelesaian ubat untuk suntikan, ampul untuk suntikan, serbuk untuk penyedutan, serbuk granulasi untuk menyediakan penyelesaian lisan dan semburan hidung. Sebagai tambahan kepada tindakan terapeutik utama - pencairan dahak, asetilcysteine ​​juga mempunyai sifat expectorant dan detoksifikasi.

Mekanisme tindakan dadah

Mekanisme tindakan acetylcysteine ​​dadah dikaitkan dengan aktiviti kimianya, keupayaan molekul dadah untuk memecahkan ikatan kuat antara zarah rahsia dan mencegah pembentukan mucoprotein polimer, berkat yang spekum mukus atau purulen kehilangan kelikatannya dan lebih mudah untuk menarik diri dari saluran pernafasan. Penggunaan acetylcysteine ​​sangat penting dalam rawatan jangkitan virus dan bakteria, disertai batuk basah dan kesukaran untuk mengeluarkan dahak yang terbentuk. Oleh kerana terkumpul lendir likat di saluran pernafasan yang lebih rendah, pertukaran gas biasa di paru-paru dihalang, bakteria patogen terkumpul, dan pemulihan ditangguhkan. Apabila menggunakan acetylcysteine ​​atau apa-apa mucolytics lain, perlu berhati-hati mengkaji arahan untuk digunakan, kerana terdapat kontra dan kesan negatif apabila berinteraksi dengan ubat lain untuk rawatan batuk.

Petunjuk untuk digunakan

Acetylcysteine ​​digunakan dalam penyakit radang berjangkit dan berjangkit di mana terdapat banyak likat, sukar untuk memisahkan sputum.

Bentuk pelepasan dan petunjuk untuk digunakan:

Dalam bentuk pil, botol untuk suntikan, penyelesaian untuk penyedutan atau bahan kering untuk penyediaan penyelesaian - untuk rawatan penyakit keradangan yang melibatkan pembentukan sputum:

  • faringitis;
  • bronkitis - akut dan kronik;
  • bronchiolitis;
  • pneumonia;
  • bronchiectasis.

Untuk membuang palam purulen atau lendir dari bronchi - dalam bentuk serbuk untuk penyedutan atau penyelesaian oral:

  • fibrosis kistik;
  • emfisema;
  • laryngotracheitis;
  • penyakit paru-paru interstitial;
  • asma bronkial;
  • atelectasis paru-paru.

Untuk memudahkan penghapusan rembesan mukus - gunakan serbuk untuk penyediaan penyelesaian, yang dibersihkan saluran hidung dan saluran pendengaran:

  • rhinitis;
  • sinusitis;
  • otitis catarrhal atau purulen.

Juga untuk rawatan sinusitis, sinusitis, rinitis menggunakan bentuk khas acetylcysteine ​​- semburan hidung.

Acetylcysteine ​​dalam bentuk inhalasi adalah disyorkan untuk digunakan sebagai persediaan untuk campur tangan pembedahan pada organ pernafasan dan untuk pencegahan komplikasi selepas trauma dan selepas operasi.

Acetylcysteine ​​digunakan untuk mengurangkan kesan toksik daripada overdosis paracetamol.

Arahan untuk digunakan

Mengikut arahan untuk digunakan, acetylcysteine ​​harus digunakan hanya seperti yang diarahkan oleh doktor yang secara individu memilih dos dan kursus rawatan.

Contraindications:

  • hipersensitiviti kepada dadah;
  • kerosakan erosif pada perut dan duodenum;
  • sebarang proses dalam badan yang disertai oleh pendarahan - hemoptysis, pendarahan gastrik dan lain-lain;
  • dengan berhati-hati - semasa kehamilan dan penyusuan - hanya seperti yang ditetapkan oleh doktor;
  • Kanak-kanak di bawah umur 6 tahun tidak disyorkan.

Dengan penggunaan serentak dengan ubat lain:

Dengan berhati-hati untuk memohon secara serentak dengan ubat-ubatan mucolytic atau expectorant yang lain. Dengan penggunaan serentak ubat antitussive dan acetylcysteine, stagnasi dahak mungkin berlaku akibat kesan terapeutik ubat-ubatan.

Ia tidak disyorkan untuk memohon lebih awal daripada 2-3 jam selepas mengambil antibiotik, kerana ia adalah mungkin untuk melemahkan keberkesanan kedua-dua ubat.

Ubat berikut popular di kalangan analog acetylcysteine: ACC, mucobene, fluimucil, acetin,

Mekanisme tindakan acetylcysteine

Acetylcysteine ​​(atau N-Acetylcysteine), disebabkan adanya kumpulan sulfhydryl dalam molekulnya, memecahkan ikatan disulfida yang mengikat mucoprotein - protein lendir. Di bawah tindakan dadah, sputum menjadi kurang padat dan peningkatan dalam jumlah, lebih mudah untuk mengekspos. Akibat peningkatan jumlah sputum dan peningkatan kadar pelepasan, kesan detoksifikasi dipertingkatkan, memandangkan dahak mengandungi sejumlah besar produk metabolik patogen patogen.

Kumpulan Sulfhydryl Acetylcysteine ​​bertindak balas dengan beberapa reseptor intraselular, merangsang pengeluaran glutation. Glutathione, pada gilirannya, dapat menindih tindak balas pengoksidaan lipid tertentu yang membawa kepada kerosakan sel. Oleh itu, Acetylcysteine ​​juga mempunyai sifat antioksidan.

Ubat ini cepat dan diserap dengan baik di dalam usus. Kepekatan maksimum dalam plasma darah dicatat 2-4 jam selepas pentadbiran. Acetylcysteine ​​dimetabolisme, terutamanya di hati.

Petunjuk untuk digunakan Acetylcysteine

Bentuk acetylcysteine ​​oral yang paling banyak digunakan sebagai agen mucolytic, memudahkan pembuangan sputum. Menurut arahan, acetylcysteine ​​ditetapkan untuk penyakit berikut:

  • bronkitis akut dan kronik;
  • tracheitis bakteria atau asal virus;
  • pneumonia;
  • bronchiectasis;
  • atelectasis (keruntuhan, kehilangan udara) daripada paru-paru;
  • asma bronkial;
  • sinusitis;
  • fibrosis kistik (sebagai sebahagian daripada rawatan kompleks).

Seperti yang ditunjukkan dalam arahan, Acetylcysteine ​​dikontraindikasikan dalam kes hipersensitiviti seseorang terhadap ubat ini, dalam hal pendarahan paru-paru dan hemoptisis, dalam hal pembengkakan ulser peptik.

Contraindications relatif untuk mengambil Acetylcysteine ​​adalah fungsi yang tidak mencukupi dan kerosakan teruk pada hati dan buah pinggang.

Bagi kanak-kanak di peringkat awal, ubat ini biasanya tidak ditetapkan.

Acetylcysteine ​​diresepkan kepada wanita hamil hanya jika manfaat kepada ibu sangat melebihi risiko penyakit perkembangan janin. Acetylcysteine ​​dibenarkan semasa menyusu.

Reaksi alergi, loya dan muntah, berat perut, stomatitis, bronkospasme jarang diamati sebagai kesan sampingan.

Dos ubat

Dos ubat dikira oleh doktor secara individu. Ini mengambil kira bukan sahaja keparahan manifestasi klinikal, tetapi juga umur dan berat badan pesakit.

Walau bagaimanapun, terdapat satu skim umum yang kelihatan seperti ini:

  • kanak-kanak 1-2 tahun ditetapkan 100 mg, 1 kali sehari.
  • Pesakit 2-6 tahun, mengikut arahan, Acetylcysteine ​​diambil dua kali sehari, setiap 200 mg;
  • kanak-kanak berumur 6 tahun dan orang dewasa mengambil dadah 2-3 kali sehari, 200 mg.

Dalam penyakit akut tanpa komplikasi, tempoh rawatan biasanya 5-7 hari. Untuk penyakit yang bersifat kronik, ubat ini diambil untuk masa yang lama, dalam kursus. Tempoh perjalanan rawatan ditentukan oleh doktor.

Menggunakan Acetylcysteine ​​untuk Penyakit Lain

Dalam beberapa penyakit Acetylcysteine ​​atau N-Acetylcysteine ​​digunakan secara meluas sebagai suntikan intravena. N-Acetylcysteine ​​dalam bentuk penyelesaian untuk pentadbiran intravena telah berjaya digunakan untuk merawat parasetamol terlebih dos. Di samping itu, ubat ini digunakan secara meluas dalam psikiatri untuk rawatan pelbagai jenis gangguan mental, khususnya, skizofrenia, autisme, gangguan bipolar dan pelbagai mania. Juga, ubat ini digunakan dalam rawatan pergantungan pada ubat-ubatan tertentu dan hobi berlebihan perjudian.

N-Acetylcysteine ​​berkesan dalam merawat kecederaan otak traumatik ringan dan ringan, kerosakan otak selepas stroke iskemia. Dalam kes-kes ini, ubat perlu diberikan secepat mungkin selepas kecederaan atau diagnosis strok.

Interaksi Acetylcysteinum dengan ubat lain

Acetylcysteine ​​memperlahankan penyerapan banyak antibiotik, jadi ubat ini tidak diambil sebelum 2 jam selepas mengambil antibiotik.

Penggunaan acetylcysteine ​​mengurangkan kesan toksik paracetamol pada hati.

Acetylcysteine ​​meningkatkan kesan bronkodilator. Dan juga - kesan vasodilasi nitrogliserin.

Diterbitkan dalam jurnal:
"Doktor", 2007, No. 12, ms. 37-38

T. Morozova, MD, profesor,
T. Andrushchishina, Calon Sains Perubatan, MMA. I.M. Sechenov

Dalam amalan klinikal, asetilcysteine ​​telah diketahui selama lebih daripada 40 tahun. Pada mulanya, ubat ini dicadangkan sebagai mucolytic yang mengatur pembentukan mucin dan merangsang pengangkutannya melalui saluran pernafasan. Keupayaan Acetylcysteine ​​untuk mengurangkan kerosakan kepada struktur selular oleh radikal bebas kemudiannya ditemui. Hal ini memungkinkan untuk memperluaskan tanda-tanda untuk penggunaannya dengan ketara, dan sebagai antioksidan ia digunakan, sebagai tambahan kepada pulmonologi, kardiologi, semasa kemoterapi, pemindahan organ dan tisu, dalam toksikologi, dan juga sebagai penawar untuk pendedahan radiasi.

MEKANISME TINDAKAN

Struktur kimia asetilcysteine ​​adalah turunan sistein asid amino. Kesan mucolytic dari ubat ini adalah disebabkan oleh kemampuan kumpulan sulfhydryl bebas untuk mengikat ikatan disulfida intra- dan intermolekular asid mucopolysaccharides dari sputum, yang mengakibatkan depolarisasi mucoprotein dan penurunan kelikatan mukus. Acetylcysteine ​​mempunyai aktiviti mucoregulatory kerana peningkatan rembesan kurang sialomucin likat oleh sel goblet dan mengurangkan lekatan bakteria ke sel epitelium mukosa bronkial akibat penurunan kelikatan kuping dan peningkatan pembersihan mukosa [15].

Pada tahun 1989, ketika mengkaji sifat asetilcysteine ​​dalam vivo dan in vitro, keupayaan untuk meneutralkan kumpulan radikal bebas telah ditemui, yang sangat penting dalam penyakit paru-paru radang [1], apabila proses oksidatif dalam tisu paru-paru meningkat dengan ketara. Ini membawa kepada penurunan tahap glutathione intraselular, yang seterusnya disertai oleh disfungsi surfaktan dan peningkatan aktiviti sitokin - perantara keradangan. Dengan penurunan kepekatan glutation atau peningkatan keperluan untuk itu, tahapnya dapat ditingkatkan dengan menyampaikan sistein dari Acetylcysteine ​​eksogen, yang menerangkan kelebihan tambahan apabila menggunakan Acetylcysteine ​​dalam penyakit paru-paru radang [10]. Kesan antioksidan langsung asetilcysteine ​​adalah disebabkan adanya kumpulan sulfhydryl (thiol) yang bebas, yang secara langsung boleh berinteraksi dengan toksin oksidatif elektrofilik dan meneutralkannya.

Oleh itu, Acetylcysteine ​​melindungi sel-sel badan dari pengaruh radikal bebas, dengan reaksi langsung dengan mereka dan dengan membekalkan cysteine ​​untuk sintesis glutathione, faktor penting dalam detoksifikasi kimia.

PHARMACOKINETICS

Acetylcysteine ​​cepat diserap oleh pengambilan, tetapi disebabkan kesan yang tinggi dari "lulus pertama" melalui hati (deacetylation dengan pembentukan sistein) bioavailabilitinya adalah kira-kira 10% [11]. Selepas pentadbiran lisan, kepekatan plasma maksimum dicapai dalam 1-3 jam, 50% daripada jumlahnya terikat kepada protein plasma.

KECEKAPAN KLINIKAL

Bidang utama penggunaan acetylcysteine ​​adalah pulmonologi. Keberkesanan dan keselamatan rawatan pesakit dengan penyakit sistem bronchopulmonary telah terbukti dalam banyak kajian.

Pengurangan ketara kekerapan peningkatan dan pengurangan simptom bronkitis kronik semasa mengambil Acetylcysteine ​​secara lisan pada dos harian 400-600 mg selama 12-24 minggu ditunjukkan dalam analisis meta berdasarkan keputusan 19 ujian klinik terkawal placebo double blind [8, 13]. Menurut BRONCUS (Bronchitis Rawak pada Kajian Utilitas Kos NAC), penggunaan Acetylcysteine ​​pada pesakit dengan penyakit pulmonari obstruktif kronik yang sederhana dan berat (COPD) yang tidak mendapat glucocorticosteroid yang dihidupkan [2] mengurangkan kekerapan keterpurukan sebanyak 22% setahun berbanding dengan apabila mengambil plasebo (p = 0.02).

Kajian IFIGENIA (kumpulan antarabangsa fibrosis pulmonari Idiopathic meneroka N-acetylcycteine ​​I Tahunan) membuktikan keselamatan dan keberkesanan asetilcysteine ​​tinggi dalam terapi jangka panjang (1800 mg / hari selama 12 bulan) pada pesakit dengan fibrosis pulmonari idiopatik. Dalam kajian ini, Acetylcysteine ​​ditadbir sebagai tambahan kepada terapi asas dengan glucocorticosteroids dan azathiaprine, manakala efek myelotoxic yang tidak diingini azatiaprine dilihat kurang kerap.

Dalam perokok tanpa tanda-tanda klinikal COPD, mengambil Acetylcysteine ​​pada dos 600 mg / hari disertai dengan peningkatan dalam komposisi sel lavage bronchoalveolar dan peningkatan dalam aktiviti phagocytic macrophages, pengurangan pengeluaran anion superoxide dan tahap penanda radang [5].

Sejak tahun 1988, kemungkinan profilaksis dadah dengan asetilcysteine ​​dan vitamin A dalam kumpulan risiko untuk kanser paru-paru (EUROSCAN) telah dikaji di Eropah [14].

PELUANG POTENSI UNTUK PERMOHONAN ACETYLCALCYTEIN DALAM KLINIKAL PRAKTIK

Kesan sitoprotektif Acetylcysteine, yang berkait rapat dengan sifat antioksidannya, menentukan potensi kegunaannya dalam pelbagai penyakit dan keadaan patologi di klinik penyakit dalaman. Oleh itu, telah ditunjukkan bahawa Acetylcysteine: meningkatkan kelangsungan pesakit selepas pemindahan hati [12]; mempunyai kesan yang kompleks terhadap imuniti pada pesakit yang dijangkiti HIV [4]; boleh digunakan sebagai imunomodulator; melemahkan kesan toksik beberapa ubat, khususnya kesan ototoksik gentamicin dalam pesakit hemodialisis [6]; berkesan dalam mencegah kolitis pseudomembranous yang disebabkan oleh penggunaan antibiotik [7], dalam keracunan akut dengan paracetamol dan bahan toksik lain (aldehid, fenol, merkuri, arsenik, dan lain-lain) [9].

Ciri-ciri anti-toksik acetylcysteine

Acetylcysteine ​​dianggap dalam kesusasteraan perubatan dunia sebagai salah satu ejen anti-toksik yang paling banyak digunakan. Ia menggabungkan ciri-ciri pengawet toksikotropik bukan spesifik, yang memasuki interaksi fiziko-kimia dengan bahan toksik dalam tubuh manusia, dan penawar toksikokinetik yang mempengaruhi kadar kemusnahan molekul toksik. Di samping itu, Acetylcysteine ​​mengaktifkan sintesis glutation, yang merupakan faktor penting dalam detoksifikasi kimia.

Acetylcysteine ​​boleh digunakan dalam keracunan akut dengan aldehid, phenol, merkuri, arsenik, kadmium dan bahan kimia lain. Spektrum tindakan antitoxic acetylcysteine ​​agak luas; khususnya penawar acrolein yang terdapat dalam asap rokok, ekzos kereta dan dalam masakan goreng, cyclophosphamide yang diambil oleh pesakit kanser, paracetamol (acetaminophen) dalam keracunan akut dengannya.

KESELAMATAN

Hasil kajian terkawal plasebo menunjukkan spektrum keselamatan acetylcysteine ​​yang baik. Pentadbiran oral boleh menyebabkan kesan buruk pada saluran gastrousus (loya, muntah, dispepsia), dalam kes yang jarang berlaku - sakit kepala, keradangan mulut mukosa, tinnitus, mimisan, tindak balas alahan, hipotensi, bronkospasme, dengan aerosol terapi - batuk refleks, kerengsaan tempatan saluran pernafasan, perkembangan stomatitis.

Ubat ini dikontraindikasikan dalam kes hipersensitiviti atau komponennya, dalam kes hemoptisis, pendarahan paru, dengan ulser gastrik dan ulser duodenal dalam fasa akut. Acetylcysteine ​​harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan asma bronkial, hati, buah pinggang dan penyakit adrenal. Dalam melantik ubat kepada pesakit yang mempunyai asma bronkial, perlu memastikan saliran sputum.

Kesan teratogenik belum terbukti. Kemasukan semasa kehamilan dan semasa menyusu tidak digalakkan. Pada bayi yang baru lahir Acetylcysteine ​​hanya boleh digunakan untuk sebab-sebab kesihatan di bawah pengawasan ketat doktor.

INTERAKSI OBAT

Apabila pengambilan oral penisilin separuh sintetik, tetracyclines (kecuali doxycycline), cephalosporins, dan aminoglycosides dalam kombinasi dengan acetylcysteine, memerhatikan selang 2 jam untuk mengecualikan interaksi dengan kumpulan thiol. Dengan penggunaan serentak Acetylcysteine ​​dengan antitussive lain disebabkan oleh penurunan dalam refleks batuk, genangan lendir berbahaya adalah mungkin. Pengambilan serentak nitrogliserin dan acetylcysteine ​​boleh membawa kepada peningkatan kesan vasodilasi nitrogliserin.

Oleh itu, Acetylcysteine ​​adalah mucolytic sejagat dengan aktiviti antioksidan yang jelas, yang membezakannya dengan baik dari ubat-ubatan lain dengan sifat-sifat mucolytic dan memungkinkan untuk menggunakannya bukan sahaja dalam pulmonologi, tetapi juga di bidang perubatan lain.

Satu kelebihan penting acetylcysteine ​​adalah pelbagai bentuk dos dan, dengan itu, laluan pentadbiran; Ia boleh didapati dalam bentuk serbuk dan tablet untuk pentadbiran oral, penyelesaian untuk penyedutan, penggunaan endobronchial dan intravena, yang memungkinkan untuk memilih cara yang optimum untuk menggunakannya dalam mana-mana keadaan klinikal dan di setiap pesakit.

Acetylcysteine ​​dimasukkan ke dalam kumpulan "Ubat Lain untuk Rawatan Penyakit" Senarai Ubat-Ubatan Perlu dan Perlu.

LITERATURE
1. Aruoma O. I., Halliwell V., Noah V.M., Bucler J. Tindakan antioxidant N-asetilcysteine: tindak balasnya dengan hidrogen peroksida, radikal hvdroxyl, superoxide, dan asid hypochlorous // Radik Percuma. Biol. Med. 1989; 6 (6): 593-597.
2. Decramer, M., Rutten-van Mzlken, M., Dekhuijzen, P., N. R. et al. Kesan N-acetylcysteine ​​pada hasil dalam penyakit paru-paru obstruktif kronik (Bronkitis Rawak pada Kajian Kos-Utiliti NAC, BRONCUS): Ujian terkawal plakebo Rawak // Lancet. - 2005, apr 30; 365: 1552-1560.
3. Demedts M., Behr J. et al. Acetylcysteine ​​dosis tinggi dalam fibrosis pulmonari idiopatik // N. Eng. J. Med. 2005; 353; 2229-2242.
4. Drogi W. Cysteine ​​dan kekurangan glutathione dalam pesakit AIDS: rasional untuk rawatan dengan N-acetylcysteine ​​// Pharmacology. 1993; 46: 61-65.
5. Eklund A., Eriksson O., Hakansson L. et al. N-acetylcys-tein Lisan mengurangkan pemboleh ubah pilihanraya // Eur. Respir. J. - 1988; 1: 832-838.
6. Feldman L., Efrati S. et al. Ototoksisiti yang disebabkan oleh gentamicin dalam pesakit hemodialisis diperbaiki oleh N-acetylcysteine ​​// Kidney Int. - 2007, pr. 25
7. Fiorentini, S., Falzano, L., Rivabene, R., Fabbri, A., Malorni, W. N-asetilcysteine ​​melindungi sel-sel epitel terhadap toksin clostridium difficile // FEBS Lett. 1999; 453 (1-2): 124-128.
8. Grandijean E.M, Berthet P. et al. N-acetylcysteine ​​kronik jangka panjang kronik penyakit bronchopulmonary kronik: meta-analisis ujian-klinikal dikawal duble-buta, plasebo terkawal // Clin. Ther. - 2000; 22: 209-221.
9. Lheureux R., Bahkan-Adin D., Askenasi R. Status semasa terapi antidotal terapi 'akut manusia akut // Acta. Klinik. Belgium. 1990; 13 (Tambahan): 29-47 (REP: 145).
10. Morris P. E., Bernard G. R. Kepentingan glutathione dalam penyakit paru-paru dan implikasi untuk terapi // Amer. J. Med. Sci. 1994; 307: 119-127.
11. Pendyala L., Creaven P.J. Farmakokinetik dan farmakodinamik kajian N-asetilcysteine, sebuah agen kimia yang berpotensi untuk mencuba semasa percubaan fasa I // Epidemiologi Kanser, Biomarker dan Pencegahan. 1995; 4: 245-251.
12. Regueira F. M. et al. Pencegahan kerosakan iskemik rawatan pemindahan hati oleh penderma sebelum pemindahan hati orthotopic // Prosedur Pemindahan. - 1997; 29: 3347-3349.
13. Stey C. et al. Kesan N-acetylcysteine ​​oral dalam bronkitis kronik: kajian sistematik kuantitatif // Eur. Respir. J. - 2000; 16: 253.
14. Van Zandwijk N., Dalesio O., Pastorino U. et al. EUROSCAN, percubaan rawak pesakit vitamin A dan N-acetylcysteine ​​// J. Natl. Cancer Inst. - 2000; 92: 977-986.
15. Zheng, S., N., Ahmed, K., Rikicomi, N., Marrinez, G., Nagaiake, T. Kesan S-carboxymethylcysteine ​​dan N-asetilcysteine ​​pada sel epitelium pharyngeal manusia // Microbiol. Immunol. 1999; 43 (2): 107-113.

Petunjuk. Untuk mana penyakit Acetylcysteine ​​digunakan

Acetylcysteine, yang tidak kurang dikenali dengan nama ACC, digunakan secara aktif untuk penyedutan dan suntikan untuk orang dewasa dan kanak-kanak. Petunjuk untuk ubat preskripsi:

  • Bronkitis akut
  • Bronkitis kronik, termasuk obstruktif
  • Bronchiectasis
  • Asma bronkial yang rumit oleh halangan bronkus yang tidak dapat dipulihkan
  • Fibrosis kistik
  • Pneumonia (radang paru-paru)
  • Penyakit-penyakit lain sistem pernafasan di mana batuk adalah sukar kerana kelikatan meningkat pesakit

Bantuan semasa batuk dengan dahak likat. Penyedutan dan suntikan

Batuk adalah reaksi pelindung tubuh untuk kerengsaan membran mukus saluran pernafasan atas. Kerengsaan ini mungkin disebabkan oleh kemasukan objek asing, iaitu seseorang mempunyai batuk kerana fakta bahawa dia tercekik. Kami juga batuk, menghirup gas yang menyengat dan wap bahan toksik.

Walau bagaimanapun, penyebab utama batuk yang menunjukkan perlakuan penyedutan asetilcysteine ​​kepada kanak-kanak dan orang dewasa (dan pengingesannya) adalah penyakit alergi dan berjangkit, mengakibatkan proses keradangan dalam mukosa larva, trakea, bronkus dan paru-paru, disertai dengan pembebasan mukus - dahak.

P.S. Untuk penyedutan yang berkesan, inhaler yang baik diperlukan... Bagaimana untuk memilih inhaler yang sesuai untuk penyedutan? - Artikel yang sangat berguna, jangan malas untuk dibaca! Artikel ini juga menjelaskan cara melakukan penyedutan dan banyak nuansa penting dan menarik lain.

Pankreas dengan bronkitis mungkin berbeza-beza mengikut sifat, komposisi dan konsistensi. Sputum cecair yang jelas biasanya batuk dengan mudah, tetapi sering bronkitis disertai dengan pembebasan sputum likat, yang menyumbat paru-paru dan bronkus dan menyebabkan semakin buruk penyakit.

Dalam kes ini, batuk menjadi menyakitkan, dan dahak menjadi purulen, yang merupakan tanda prognostik yang buruk. Jika bronkitis adalah rumit oleh bronchiectasis (dilatasi kawasan bronkial), di mana sejumlah besar pesakit bernanah likat berkumpul, penyelesaian (Acetylcysteine) boleh ditadbir oleh suntikan intramuskular atau intravena.

Di samping itu, penyelesaian untuk pentadbiran parenteral ditetapkan untuk fibrosis sista - penyakit paru-paru keturunan yang teruk, disertai dengan pencabulan keadaan fisiologi mereka dan masalah pernafasan.

Variasi sinonim dan nama

Batuk berterusan memerlukan rawatan perubatan yang kompleks, salah satu komponennya adalah ubat dari kumpulan mucolytics. Kumpulan ubat ini termasuk Acetylcysteine ​​(sinonim nama N-Acetylcysteine ​​ubat, N-asetil-L-cysteine, bentuk ringkas nama - ACC).

Nama-nama komersial lain seperti ubat-ubatan seperti Inspir, Akcinain, Broncholysin, Airbron, Broncholysin, Fluimucil, Mukosolvin, Musotonicum, Mucomyst, Racomex, dan lain-lain juga termasuk sinonim. -Acetylcysteine ​​adalah bahan aktif utama.

Antibiotik Acetylcysteine: mitos yang tidak berkaitan dengan realiti

Sekiranya anda ditawarkan untuk membeli antibiotik Acetylcysteine ​​"pada harga yang berpatutan," jangan sekali-kali tidak melakukannya untuk dua sebab.

Pertama, anda boleh membeli apa-apa ubat sahaja di farmasi, awam atau swasta (berlesen).

Kedua, antibiotik Acetylcysteine ​​adalah ubat yang tidak wujud, kerana ubat itu bukan antibiotik dalam struktur dan cara tindakannya, dan tidak mempunyai kesan bakterisida.

Satu acetylcysteine ​​tanpa antibiotik boleh menyembuhkan penyakit berjangkit. Walau bagaimanapun, apabila pesakit bernafas likat, menetapkan agen antibakteria, Acetylcysteine ​​atau doktor mucolytic lain mesti ditetapkan bersama dengan ubat antimikrobial untuk mempercepatkan tindakannya dan meningkatkan kesannya.

Sebelum meneruskan bacaan: Jika anda sedang mencari kaedah yang berkesan untuk menghilangkan pil, faringitis, tonsilitis, bronkitis atau selesema, pastikan anda melihat seksyen ini selepas membaca artikel ini. Maklumat ini telah membantu ramai orang, kami berharap dapat membantu anda juga! Jadi, kini kembali ke artikel itu.

N-asetilcysteine ​​dalam kompleks dengan tuaminoheptan: tindakan dan petunjuk

Antara ubat kompleks yang paling berkesan dengan kesan mucolytic, termasuk ACC, adalah semburan untuk pengairan hidung dan tekak acetylcysteine ​​+ tuaminoheptan.

Dalam kombinasi dengan acetylcysteine, Tuaminoheptan digunakan untuk merawat penyakit pernafasan saluran pernafasan atas, serta untuk penyedutan dengan bronkitis dan pneumonia.

Masuk ke dalam paru-paru, bahan-bahan ini bertindak secara gabungan: acetylcysteine ​​mencairkan dahak, tuaminoheptan mempunyai kesan vasoconstrictor dan mengurangkan pembentukan lendir.

Perlu diingat bahawa tuaminoheptan adalah beta blocker, dan oleh itu tindakannya boleh menyebabkan kesan yang tidak diingini pada sesetengah pesakit. Oleh itu, dalam beberapa kes, ubat Acetylcysteine ​​untuk penyedutan digunakan secara berasingan.

Pada pematuhan dos, kekerapan prosedur dan tempoh rawatan, ubat dalam bentuk tulen tidak menyebabkan sebarang kesan sampingan yang jelas.

Acetylcysteine ​​yang tersedia untuk penyedutan dalam ampul. Penyelesaian selepas membuka botol boleh berubah warna, yang normal.

Adakah Acetylcysteine ​​diresepkan untuk kanak-kanak dengan bronkitis?

Acetylcysteine ​​diresepkan kepada kanak-kanak, dan sangat aktif, kerana keselamatan dan kecekapan yang tinggi. Sebagai peraturan, kanak-kanak yang berumur lebih daripada tiga tahun, ubat ini ditetapkan dalam penyedutan. Bagi kanak-kanak di bawah 3 tahun, pilihan ditunjukkan dalam suntikan.

Hakikatnya adalah bahawa seorang kanak-kanak kecil tidak selalu dapat mengekspresikan dirinya sendiri, dan selepas terhidu, ia mesti dilakukan. Jika tidak, dahagakan bayi yang banyak mungkin hanya tercekik.

Yang lebih baik: Acetylcysteine ​​atau Ambroxol?

Sukar untuk menjawab soalan ini. Acetylcysteine, Ambroxol dan lain-lain mucolytics, bertindak pada satu prinsip atau yang lain, mengurangkan bilangan mukopolysaccharides dalam rahsia, akibatnya, sputum menjadi cair dan banyak, batuknya difasilitasi dan paru-paru dibebaskan dari kandungan purulen.

Di samping itu, setiap ubat mempunyai kesan tambahan, memfokuskan kepada mana doktor menetapkan ubat tertentu untuk rawatan bronkitis, komplikasinya, serta penyakit lain VDP, disertai batuk.

Salah satu kelebihan Ambroxol adalah harga yang rendah berbanding dengan harga Acetylcysteine. Pada masa yang sama, walaupun Ambroxol jauh lebih murah, ada juga yang mampu Acetylcysteine: ubat yang sangat berkesan ini jauh dari yang paling mahal.

Harga agak berpatutan.

Walaupun kemungkinan yang unik, kos ubat Acetylcysteine ​​adalah rendah. Walau bagaimanapun, terdapat ubat yang lebih murah dengan kesan yang sama.

Jadi jika apabila anda membeli Acetylcysteine, harga untuk anda adalah faktor penentu, anda boleh berbincang dengan doktor anda kemungkinan menggantikannya dengan, sebagai contoh, Ambroxol.

Pada masa yang sama, ingat bahawa penggantian seperti itu tidak selalu ditunjukkan, dan teliti mempelajari arahan Acetylcysteine ​​dan arahan ubat lain dari kumpulan mucolytics, jika anda ditawarkan untuk membelinya di farmasi kerana kekurangan yang pertama.

Jika Acetylcysteine ​​mampu untuk anda, tidak digalakkan untuk menukar preskripsi dan percubaan anda dengan ubat-ubatan.

Harga purata dadah - 130-300 rubel.

Salah satu tempat pertama dalam struktur masa kanak-kanak dan morbiditi dewasa diduduki oleh penyakit pernafasan [1]. Asas patogenesis mereka adalah pelanggaran pengangkutan mukosa, yang paling sering dikaitkan dengan pembentukan berlebihan dan / atau peningkatan kelikatan rembasan bronkial.