Utama / Batuk

ACYCLOVIR

10 buah. - Pakej sel kontur (2) - pek kadbod.

Ubat antiviral adalah analog sintetik nukleosida purine akiklik, yang mempunyai kesan yang sangat selektif terhadap virus herpes. Dalam sel-sel yang dijangkiti virus, di bawah tindakan kinase thymidine virus, terjadi fosforilasi dan transformasi sekuriti acyclovir selanjutnya menjadi mono-, di-, dan triphosphate. Acyclovirphosphate dimasukkan ke rantaian DNA virus dan menghalang sintesisnya melalui perencatan kompetitif DNA polimerase virus.

In vitro, acyclovir berkesan terhadap virus herpes simplex - Herpes simplex jenis 1 dan 2; terhadap varicella zoster virus yang menyebabkan cacar air dan sirap; Kepekatan yang lebih tinggi diperlukan untuk menghalang virus Epstein-Barr. Aktif aktif terhadap cytomegalovirus.

Dalam vivo, acyclovir secara terapeutik dan prophylactically berkesan, terutamanya apabila jangkitan virus disebabkan oleh virus Herpes simplex 1 dan 2 jenis. Menghalang pembentukan unsur-unsur baru ruam, mengurangkan kemungkinan penyebaran kulit dan komplikasi penderita, mempercepat pembentukan kerak, mengurangkan kesakitan dalam fasa akut herpes zoster.

Selepas pengambilan, bioavailabiliti adalah 15-30%, manakala kepekatan bergantung kepada dos yang dicipta yang mencukupi untuk rawatan berkesan penyakit virus. Makanan tidak mempunyai kesan ketara terhadap penyerapan aciklovir. Acyclovir menembusi banyak organ, tisu dan cecair badan. Mengikat protein plasma adalah 9-33% dan tidak bergantung kepada kepekatan plasma. Kepekatan dalam cecair cerebrospinal adalah kira-kira 50% kepekatannya dalam plasma. Acyclovir menembusi otak darah dan halangan plasenta, terkumpul dalam susu ibu. Selepas pengambilan 1 g / hari, kepekatan acyclovir dalam susu ibu adalah 60-410% kepekatannya dalam plasma (acyclovir memasuki tubuh anak dengan susu ibu pada dos 0.3 mg / kg / hari).

Cmaks dadah dalam plasma darah selepas pentadbiran lisan 200 mg 5 kali / hari - 0.7 μg / ml, Cmin- 0.4 μg / ml; masa untuk mencapai Cmaks dalam plasma - 1.5-2 jam Metabolisasi di hati dengan pembentukan senyawa farmakologi yang tidak aktif 9-carboxymethoxymethylguanine. Ia dikumuhkan oleh buah pinggang oleh penapisan glomerular dan rembesan tiub: kira-kira 84% dikumuhkan oleh buah pinggang tidak berubah, 14% dalam bentuk metabolit. Pembersihan buah pinggang acyclovir adalah 75-80% daripada jumlah pelepasan plasma1/2 pada orang dewasa dengan fungsi buah pinggang yang normal adalah 2-3 jam. Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang teruk, T1/2 - 20 jam, dengan hemodialisis - 5.7 jam, manakala kepekatan aciklovir dalam plasma berkurangan kepada 60% daripada nilai awal. Kurang daripada 2% acyclovir dikeluarkan melalui usus.

- rawatan jangkitan kulit dan membran mukus yang disebabkan oleh virus Herpes simplex 1 dan 2, kedua-dua utama dan menengah, termasuk herpes genital;

- pencegahan pemburukan berulang yang disebabkan oleh Herpes simplex tipe 1 dan 2 pada pesakit dengan status imun yang normal;

- pencegahan jangkitan utama dan berulang yang disebabkan oleh virus Herpes simplex tipe 1 dan 2 pada pesakit dengan kekurangan immunodeficiency;

- sebagai sebahagian daripada terapi kompleks pesakit dengan kekurangan imunodefisiensi: dalam jangkitan HIV (tahap AIDS, manifestasi klinikal awal dan gambar klinikal terperinci) dan pada pesakit yang menjalani pemindahan tulang sumsum;

- rawatan jangkitan utama dan berulang yang disebabkan oleh virus Varicella zoster (cacar air, serta herpes zoster - Herpes zoster).

- Umur kanak-kanak sehingga 3 tahun (untuk bentuk dos ini).

Dengan penjagaan: kehamilan; orang tua dan pesakit yang mengambil dos besar acyclovir, terutamanya pada latar belakang dehidrasi; fungsi buah pinggang yang merosakkan; gangguan neurologi atau tindak balas neurologi terhadap penggunaan dadah sitotoksik (termasuk sejarah).

Acyclovir diambil semasa atau selepas makan dan dibasuh dengan banyak air. Rejimen dos ditetapkan secara individu bergantung kepada keparahan penyakit.

Rawatan jangkitan kulit dan membran mukus yang disebabkan oleh Herpes simplex jenis 1 dan 2

Acyclovir ditetapkan 200 mg 5 kali / hari selama 5 hari dengan selang selama 4 jam pada siang hari dan dengan selang selama 8 jam untuk malam. Dalam kes-kes yang lebih teruk penyakit ini, kursus rawatan boleh diperpanjang dengan preskripsi doktor hingga 10 hari. Sebagai sebahagian daripada terapi kompleks untuk imunodefisiensi teruk, termasuk dengan gambaran klinikal mengenai jangkitan HIV, termasuk manifestasi klinikal awal jangkitan HIV dan peringkat AIDS; selepas transplantasi sumsum tulang atau yang melanggar penyerapan usus, 400 mg 5 kali / hari ditetapkan.

Rawatan hendaklah bermula secepat mungkin selepas bermulanya jangkitan; Sekiranya gegaran, acyclovir ditetapkan semasa tempoh prodromal atau apabila unsur pertama ruam muncul.

Pencegahan berulangnya jangkitan yang disebabkan oleh Herpes simplex jenis 1 dan 2 pada pesakit dengan status imun yang normal

Dos yang disyorkan adalah 200 mg 4 kali / hari (setiap 6 jam) atau 400 mg 2 kali / hari (setiap 12 jam). Dalam sesetengah kes, dos yang lebih rendah adalah berkesan - 200 mg 3 kali / hari (setiap 8 jam) atau 2 kali / hari (setiap 12 jam).

Pencegahan jangkitan yang disebabkan oleh Herpes simplex jenis 1 dan 2 dalam pesakit imunokompromis.

Dos yang disyorkan ialah 200 mg 4 kali / hari (setiap 6 jam). Sekiranya berlaku ketahanan immunodeficiency (contohnya, selepas pemindahan tulang sum-sum tulang) atau melanggar penyerapan usus, dos meningkat kepada 400 mg 5 kali / hari. Tempoh terapi prophylactic ditentukan oleh tempoh risiko jangkitan.

Rawatan jangkitan yang disebabkan oleh virus Varicella zoster (cacar air)

Berikan 800 mg 5 kali / hari setiap 4 jam pada siang hari dan selang jam 8 jam dalam sekelip mata. Tempoh rawatan ialah 7-10 hari.

Berikan 20 mg / kg 4 kali sehari selama 5 hari (dos tunggal maksimum 800 mg), untuk kanak-kanak dari 3 hingga 6 tahun: 400 mg 4 kali / hari, lebih tua dari 6 tahun: 800 mg 4 kali / hari dalam tempoh 5 hari.

Rawatan sepatutnya bermula apabila tanda-tanda awal atau gejala cacar ayam muncul.

Rawatan untuk jangkitan Herpes zoster (sirap)

Berikan 800 mg 4 kali / hari setiap 6 jam selama 5 hari. Kanak-kanak berumur lebih dari 3 tahun, ubat ini ditetapkan dalam dos yang sama seperti orang dewasa.

Rawatan dan pencegahan jangkitan yang disebabkan oleh jenis Herpessimplex 1 dan 2, pesakit kanak-kanak dengan imunodefisiensi dan status imun yang normal.

Kanak-kanak dari 3 tahun hingga 6 tahun - 400 mg kali / hari; Lebih 6 tahun - 800 mg 4 kali / hari. Dos yang lebih tepat ditentukan pada kadar 20 mg / kg berat badan, tetapi tidak melebihi 800 mg kali / hari. Kursus rawatan adalah 5 hari. Data mengenai pencegahan pengulangan jangkitan yang disebabkan oleh virus herpes simplex, dan rawatan herpes zoster pada kanak-kanak dengan tahap imuniti yang normal tidak hadir.

Untuk rawatan kanak-kanak yang lebih tua dari 3 tahun, 800 mg acyclovir ditetapkan 4 kali / hari setiap 6 jam (serta untuk rawatan orang dewasa dengan immunodeficiency).

Pada usia tua terdapat pengurangan pelepasan asiklovir dalam badan selari dengan penurunan pelepasan kreatinin. mengambil dos yang besar di dalam dadah, harus menerima jumlah cecair yang mencukupi. Sekiranya kegagalan buah pinggang adalah perlu untuk menyelesaikan masalah mengurangkan dos ubat.

Penjagaan harus diambil semasa menetapkan acyclovir kepada pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang. Dalam pesakit sedemikian, mengambil dadah melalui mulut dalam dos yang disyorkan untuk rawatan dan pencegahan jangkitan yang disebabkan oleh virus herpes simplex tidak membawa kepada pengambilan ubat kepada kepekatan melebihi tahap selamat yang ditetapkan. Walau bagaimanapun, pada pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang yang teruk (CC kurang daripada 10 ml / min), dos acyclovir perlu dikurangkan kepada 200 mg 2 kali / hari pada selang 12 jam.

Apabila merawat jangkitan yang disebabkan oleh virus Varicella zoster, Herpes zoster, dan juga dalam rawatan pesakit yang mempunyai imunodefisiensi teruk, dosis yang disyorkan adalah:

- kegagalan buah pinggang terminal (CC kurang daripada 10 ml / min) - 800 mg 2 kali / hari setiap 12 jam;

- Kegagalan buah pinggang yang teruk (CC 10-25 ml / min) - 800 mg 3 kali / hari setiap 8 jam.

Acyclovir (Aciclovir)

Kandungannya

Formula struktur

Nama Rusia

Nama Latin bahan asiklovir

Nama kimia

2-Amino-1,9-dihydro-9 - [(2-hidroksietoksi) metil] -6H-purin-6-satu (seperti garam natrium)

Formula kasar

Kumpulan bahan farmakologi Acyclovir

Klasifikasi nosologi (ICD-10)

Kod CAS

Ciri-ciri bahan Acyclovir

Acyclovir adalah serbuk kristal putih, kelarutan maksimum dalam air (pada 37 ° C) ialah 2.5 mg / ml, berat molekul ialah 225.21. Garam natrium asiklovir - kelarutan maksimum dalam air (pada 25 ° C) melebihi 100 mg / ml, berat molekul 247.19; penyelesaian yang disediakan (50 mg / ml) mempunyai pH kira-kira 11.

Farmakologi

Ia adalah analog sintetik nukleosida purine. Selepas memasuki sel-sel yang dijangkiti yang mengandungi viral thymidine kinase, acyclovir fosforilasi dan ditukar kepada acyclovir monophosphate, yang ditukar menjadi difhosphate di bawah pengaruh guanylate kinase selular, dan kemudian di bawah tindakan beberapa enzim sel ke dalam trifosfat. Triphosphate acyclovir berinteraksi dengan polimerase DNA virus, memasuki rantai DNA virus, memecah rantai dan menghalang replikasi DNA virus selanjutnya tanpa merosakkan sel-sel tuan rumah.

Acyclovir menghambat in vitro dan vivo replikasi herpesvirus manusia, termasuk berikut (disenaraikan dalam urutan penurunan aktiviti antiviral acyclovir dalam budaya sel): Virus herpes simplex 1 dan 2 jenis, virus Varicella zoster, virus Epstein-Barr dan CMV.

Dengan rawatan jangka panjang atau penggunaan berulang acyclovir pada pesakit yang mempunyai imunodeficiency yang ketara, rintangan virus Herpes simplex dan Varicella zoster kepada acyclovir berkembang. Kebanyakan pengasingan klinikal yang diperolehi daripada pesakit-pesakit asiklovir menunjukkan kekurangan relatif kinematik thymidine virus, atau pelanggaran struktur thymidine kinase atau polimerase DNA.

Apabila herpes menghalang pembentukan unsur-unsur baru ruam, mengurangkan kemungkinan penyebaran kulit dan komplikasi mendalam, mempercepat pembentukan kerak, mengurangkan kesakitan pada fasa akut herpes zoster. Ia mempunyai kesan imunostimulasi.

Apabila pengingesan sebahagiannya diserap dari saluran pencernaan, bioavailabiliti - 20% (15-30%), tidak bergantung kepada bentuk dos, berkurang dengan peningkatan dos; Makanan tidak mempunyai kesan yang signifikan terhadap penyerapan acyclovir. Selepas pengambilan 200 mg acyclovir setiap 4 jam pada orang dewasa, nilai keseimbangan purata Cmaks - 0.7 μg / ml dan Cmin - 0.4 μg / ml; Tmaks - 1.5-2 h.

Selepas tetesan IV pada orang dewasa, bermakna nilai Cmaks 1 jam selepas infusi dengan dos sebanyak 2.5; 5 dan 10 mg / kg ialah 5.1; 9.8 dan 20.7 μg / ml, masing-masing. Denganmin 7 hari selepas infusi masing-masing adalah 0.5; 0.7 dan 2.3 μg / ml. Pada kanak-kanak yang lebih tua daripada 1 tahun nilai Cmaks dan Cmin apabila diberikan dalam dos 250 dan 500 mg / m 2, masing-masing adalah serupa dengan orang dewasa pada dos 5 dan 10 mg / kg. Pada bayi yang baru lahir dan bayi di bawah umur 3 bulan, di mana akikofvir diberikan pada dos 10 mg / kg drip IV selama 1 jam setiap 8 jam.maks adalah 13.8 μg / ml), Cmin - 2.3 μg / ml.

Mengikat protein adalah rendah (9-33%). Ia melalui BBB, penghalang plasenta, terdapat dalam susu ibu (dengan dos 1 g / hari secara lisan, 0.3 mg / kg memasuki susu ibu bayi). Ia menembusi organ, tisu dan cecair badan, termasuk otak, buah pinggang, hati, paru-paru, humor air, air mata, usus, otot, limpa, rahim, membran mukus dan rembesan vagina, air mani, cecair serebrospinal, dan kandungan vesikel herpetic. Kepekatan tertinggi terdapat di buah pinggang, hati dan usus. Kepekatan dalam cecair cerebrospinal ialah 50% daripada plasma. Diabolisme di hati, di bawah tindakan alkohol dan aldehid dehidrogenase dan, sampai batas yang lebih rendah, oksidase aldehid dalam metabolit tidak aktif. Metabolisme asiklovir tidak dikaitkan dengan enzim sitokrom P450.

Cara utama penghapusan adalah melalui buah pinggang oleh penapisan glomerular dan rembesan tubular. Apabila diambil secara lisan, kira-kira 14% diekskresi tidak berubah, dan 45-79% untuk suntikan intravena. Metabolit utama yang terdapat dalam air kencing ialah 9-carboxymethoxymethylguanine. Akaun metabolit utama sehingga 14% (dengan fungsi buah pinggang yang normal). Kurang daripada 2% dikumuhkan dalam najis, jumlah surih ditentukan dalam udara yang dikeluarkan.

T1/2 apabila ditelan pada orang dewasa - 2.5-3.3 jam1/2 dengan / dalam pengenalan: pada orang dewasa - 2.9 jam, pada anak-anak dan remaja dari 1 tahun hingga 18 tahun - 2.6 jam, pada kanak-kanak di bawah 3 bulan - 3.8 jam (dengan pengenalan / menetes 10 mg / kg selama 1 h 3 kali sehari). Pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang kronik T1/2 - 19.5 jam, semasa hemodialisis - 5.7 jam, dengan dialysis peritoneal berterusan pesakit - 14-18 jam. Dengan sesi hemodialisis tunggal selama 6 jam, kepekatan plasma acyclovir berkurang sebanyak 60% semasa dialisis peritoneal, pelepasan acyclovir secara signifikan tidak berubah.

Apabila digunakan pada kulit yang terjejas (contohnya, dengan herpes zoster), penyerapan adalah sederhana; pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal, kepekatan serum adalah sehingga 0.28 μg / ml, dan dalam kes-kes fungsi buah pinggang terjejas, sehingga 0.78 μg / ml. Dieksperimen oleh buah pinggang (kira-kira 9% daripada dos harian).

Salap mata dengan mudah menembusi epitel kornea dan mewujudkan kepekatan terapeutik di cairan mata.

Karsinogenisiti, mutagenisiti, kesan ke atas kesuburan, teratogenisiti

Dalam tikus dan tikus yang menerima asiklovir dalam kehidupan dalam dos sehingga 450 mg / kg / hari melalui tiub gastrik (dengan nilai-nilai Cmaks adalah 3-6 kali lebih tinggi pada manusia berbanding dengan tikus dan 1-2 kali ganda lebih tinggi pada tikus), tiada kesan karsinogenik didapati.

Acyclovir menunjukkan kesan mutagen dalam beberapa ujian: daripada 16 dalam vivo dan ujian in vitro untuk ketoksikan gen acyclovir, keputusan 5 ujian adalah positif.

Acyclovir tidak mempunyai kesan ke atas kesuburan dan pembiakan pada tikus apabila diberikan secara lisan dalam dos 450 mg / kg / hari dan tikus dengan pentadbiran s / c dalam dos 50 mg / kg / hari, manakala paras plasma 9-18 kali lebih tinggi ( dalam tikus) atau 8-15 kali lebih tinggi (dalam tikus) daripada pada manusia. Pada dos tertinggi (50 mg / kg / hari s / c) pada tikus dan arnab (tahap plasma ialah 11-22 atau 16-31 pada manusia), penurunan kecekapan implan didapati.

Teratogenicity Acyclovir tidak mempunyai kesan teratogenik apabila dikendalikan semasa organogenesis kepada tikus (450 mg / kg / hari, secara lisan), kepada arnab (50 mg / kg / hari, s / c, dan v / v), serta dalam ujian standard pada tikus (50 mg / kg / hari, s / c).

Kajian tentang karsinogenik acyclovir apabila digunakan secara luaran tidak dilakukan.

Pada manusia, gangguan spermatogenesis, motilitas, atau morfologi sperma tidak didaftarkan. Walau bagaimanapun, dosis tinggi acyclovir - 80 atau 320 mg / kg / hari intraperitoneally dalam tikus, serta 100 atau 200 mg / kg / hari i.v. dalam anjing - menyebabkan atrofi testis dan aspermatogenesis. Tiada gangguan testik yang diperhatikan dengan pengambilan asiklovir kepada anjing dalam dos 50 mg / kg / hari selama 1 bulan atau 60 mg / kg / hari dengan mulut selama 1 tahun.

Penggunaan bahan Acyclovir

Untuk kegunaan sistemik: jangkitan primer dan berulang pada kulit dan membran mukus yang disebabkan oleh virus herpes simplex (jenis 1 dan 2), termasuk herpes genital, lesi herpetik pada pesakit yang berlemak (rawatan dan pencegahan); kayap, cacar air.

Untuk kegunaan luaran: kulit herpes simplex dan membran mukus, herpes kelamin (primer dan berulang); herpes zoster setempat (rawatan pembantu).

Untuk kegunaan topologi dalam bidang oftalmologi: keratitis herpetic.

Contraindications

Hypersensitivity kepada acyclovir atau valacyclovir.

Sekatan ke atas penggunaan

Apabila a / dalam pengenalan: dehidrasi, kegagalan buah pinggang (risiko tindakan nefrotoxic), gangguan neurologi atau reaksi neurologi untuk mengambil ubat sitotoksik, termasuk dalam anamnesis.

Apabila diambil secara lisan: dehidrasi, kegagalan buah pinggang.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Kehamilan Ada kemungkinan jika kesan terapi terapi melebihi potensi risiko janin (tidak ada kajian yang memadai dan terkawal tentang keselamatan penggunaan pada wanita hamil). Acyclovir melalui plasenta. Data tentang hasil kehamilan pada wanita yang mengambil asiklovir sistemik pada trimester pertama kehamilan tidak menunjukkan peningkatan dalam cacat kongenital pada kanak-kanak berbanding dengan penduduk umum. Memandangkan pemerhatian termasuk sebilangan kecil wanita, kesimpulan yang boleh dipercayai dan pasti tentang keselamatan asiklovir semasa kehamilan tidak boleh dibuat.

Menyusu. Acyclovir masuk ke dalam susu ibu. Selepas pengambilan asiklovir, ia ditentukan dalam susu badan dalam kepekatan yang nisbahnya kepada kepekatan plasma ialah 0.6-1.4. Pada kepekatan seperti dalam susu ibu, bayi yang disusui dapat menerima asiklovir pada dos 0.3 mg / kg / hari. Memandangkan ini, adalah perlu untuk menetapkan acyclovir untuk menyusu wanita dengan berhati-hati, hanya jika perlu.

Kesan sampingan Acyclovir

Dengan penggunaan sistemik:

Di bahagian saluran pencernaan: dengan on / in pengenalan - anoreksia, loya dan / atau muntah; pengingesan - loya dan / atau muntah, cirit-birit, sakit perut.

Di bahagian sistem saraf: dengan di dalam pengenalan - pening, tanda-tanda encephalopathy (kekeliruan, halusinasi, sawan, gegaran, koma), kecelaruan, kemurungan atau psikosis (gangguan neurologi biasanya diperhatikan pada pesakit yang mempunyai keadaan predisposisi); pengingesan - indisposition, sakit kepala, pening, keletihan, mengantuk.

Sejak sistem kardiovaskular dan darah: dengan / dalam pengenalan - anemia, neutropenia / neutrophilia, trombositopenia / trombositosis, leukositosis, hematuria, DIC, hemolisis, menurunkan tekanan darah.

Di bahagian sistem urogenital: dengan / dalam pengenalan - peningkatan sementara dalam tahap nitrogen urea dalam darah dan tahap kreatinin dalam serum darah (dikaitkan dengan nilai Cmaks dalam plasma dan keseimbangan air pesakit), kegagalan buah pinggang akut (lebih kerap dengan suntikan IV pesat).

Lain-lain: tindak balas anaphylactic, tindak balas alahan kulit (gatal-gatal, ruam, sindrom Lyell, urticaria, eritema multiforme, dll.), Penglihatan kabur, demam, leukopenia, limfadenopati, edema periferal, peningkatan sementara dalam aktiviti transaminase hati dan bilirubin; semasa pentadbiran intravena - tindak balas di tapak pentadbiran intravena: phlebitis atau keradangan tempatan (sakit, bengkak atau kemerahan), nekrosis (jika dadah mendapat di bawah kulit); semasa pengingesan - myalgia, paresthesia, alopecia.

Apabila digunakan secara topikal: sakit, pembakaran, gatal-gatal, ruam kulit, vulvitis.

Apabila memohon salap mata: pembakaran di tapak permohonan, blepharitis, konjungtivitis, menjejaskan keratopati cetek.

Interaksi

Ubat nefrotoksik lain meningkatkan risiko tindakan nefrotoxic. Dengan penggunaan serentak dengan probenecid (blok rembesan tubular), tambah T1/2 dan AUC acyclovir, pembersihan buah pinggang dikurangkan dan perkumuhan menjadi perlahan, mungkin meningkatkan kesan toksik.

Berlebihan

Gejala: sakit kepala, gangguan neurologi, sesak nafas, loya, muntah, cirit-birit, kegagalan buah pinggang, kelesuan, konvulsi, koma.

Rawatan: terapi gejala, penyelenggaraan fungsi penting, penghidratan yang mencukupi, hemodialisis (terutamanya dalam kegagalan buah pinggang akut dan anuria).

Tiada data mengenai dos berlebihan apabila digunakan secara topikal.

Laluan pentadbiran

Dalam / dalam (titisan), di dalam, topikal.

Langkah berjaga-jaga bahan acyclovir

Dalam rawatan acyclovir, disyorkan untuk mengambil sejumlah besar cecair (untuk mencegah pembentukan sedimen asiklovir dalam tubulus buah pinggang).

Berhati-hati harus dilakukan apabila / pada pengenalan pesakit dengan gangguan neurologi, fungsi hati terjejas, ketidakseimbangan elektrolit, hipoksia yang dinyatakan, serta fungsi buah pinggang yang merosakkan (dan apabila diberikan secara lisan). Untuk mengurangkan risiko kerosakan buah pinggang apabila pada / dalam pengenalan dadah perlu diberikan secara perlahan selama 1 jam Apabila gejala nefropati muncul, ubat dibatalkan.

Kesan toksik daripada acyclovir pada sistem saraf pusat lebih cenderung dalam pesakit imunokompromi, pada pesakit tua, apabila dosis tinggi digunakan.

Semasa terapi dengan acyclovir, purpura thrombocytopenic dan / atau hemolytic uremic syndrome didaftarkan dalam amalan klinikal, dalam kes-kes yang jarang berlaku dengan hasil yang teruk, pada pesakit dengan bentuk jangkitan HIV yang penting secara klinikal.

Ia tidak digalakkan untuk pentadbiran kepada kanak-kanak dalam rawatan varicella, jika penyakit itu ringan.

Dalam rawatan herpes kelamin, hubungan seks harus dielakkan atau kondom harus digunakan, sejak Penggunaan acyclovir tidak menghalang penghantaran virus kepada rakan kongsi.

Krim dan salap untuk kegunaan luaran (5%) tidak disyorkan untuk digunakan pada membran mukus mulut dan mata, kerana kemungkinan perkembangan keradangan tempatan yang jelas.

Apabila merawat ointment mata, kanta lekap tidak boleh dipakai.

Acyclovir: arahan, petunjuk, kontraindikasi

Acyclovir adalah ubat moden yang sangat berkesan yang direka untuk memerangi jangkitan virus. Ia membantu dengan cepat mengatasi penyakit yang disebabkan oleh virus herpes simplex (Herpes simplex), dan juga ditetapkan untuk sirap dan cacar air.

Bahan aktif dan bentuk farmaseutikal Acyclovir

Bahan aktif yang mempunyai kesan buruk terhadap virus ialah asidlovir - 2-Amino-1,9-dihydro-9 - [(2-hidroksietoksi) metil] -6H-purine-6-OH (seperti garam natrium). Formula kimia bahan ini ialah C8H11N5O3. Ia adalah analog sintesis deoxyguanidine (nukleotida DNA). Kompaun ini boleh memberi kesan langsung ke atas sistem enzim virus dengan menyekat replikasi DNA agen-agen berjangkit ini dari sifat bukan selular.

Alat ini dihasilkan oleh syarikat farmakologi dalam bentuk salep 5% untuk aplikasi ke kulit dan membran mukus dan 3% salap mata (dibekalkan dalam tiub 5 g). Ia juga boleh dibeli dalam bentuk tablet untuk pentadbiran lisan (dalam pek lepuh - 10 keping 200 atau 400 mg).

Apa penyakit yang ditetapkan acyclovir?

Penting: dalam kes jangkitan HIV, Acyclovir tidak berkesan, tetapi ubat boleh diberikan untuk kekurangan imunodefisiensi yang tidak ditentukan untuk mencegah kambuhan herpes.

Penggunaan Acyclovir ditunjukkan untuk penyakit berjangkit yang disebabkan oleh pengenalan virus herpes simplex ke dalam badan (pautan ke artikel ke-2 dari fail).

Antaranya ialah:

Di samping itu, Acyclovir digunakan secara meluas dalam penyakit seperti sirap dan sirap ayam.

Cara menggunakan Acyclovir dan dos yang disyorkan

Acyclovir dalam bentuk tablet untuk pentadbiran lisan ditetapkan untuk rawatan luka-luka virus membran dan kulit mukus.

Untuk pesakit dewasa dan kanak-kanak berusia lebih 2 tahun, dos tunggal yang disyorkan adalah 200 mg (1 tablet). Kekerapan mengambil ubat - 5 kali sehari. Adalah dinasihatkan untuk mengekalkan selang masa antara dos - 4 jam pada siang hari dan 8 jam pada waktu malam.

Tablet acyclovir direka untuk terapi kursus. Biasanya diberikan kursus 5 hari.

Sekiranya keadaan immunodeficient didiagnosis, dos tunggal adalah dua kali lebih tinggi - 400 mg, dan kadar dos adalah sama. Tempoh rawatan kursus yang diperlukan ditentukan oleh doktor, dengan mengambil kira keterukan manifestasi klinikal dan dinamik proses.

Jika pesakit mempunyai status imun yang normal, tetapi ada keperluan untuk mencegah pengulangan jangkitan herpetik, untuk tujuan pencegahan, 200 mg Acyclovir diambil 4 kali sehari. Apabila menghalang tindak balas antara dos, perlu memerhatikan selang 6 jam.

Dos harian yang dibenarkan ubat ini dalam rawatan penyakit herpetic adalah 2000 mg.

Apabila merawat cacar air ("cacar air"), orang dewasa harus mengambil 800 mg Acyclovir 5 kali sehari. Tempoh kursus ialah 1 hingga 1.5 minggu. Dos pediatrik ditentukan pada kadar 20 mg / kg. Kekerapan kemasukan untuk kanak-kanak - 4 kali sehari, dan kursus berlangsung 5 hari.

Beri perhatian: jika kanak-kanak beratnya 40 kg atau lebih, dia ditetapkan dos yang sama dengan dadah sebagai orang dewasa.

Tablet perlu diminum semasa makan atau selepas itu.

Penting: kanak-kanak di bawah umur 2 tahun tidak ditetapkan Acyclovir!

Dalam rawatan penyakit ofthalmic genesis virus (keratitis herpetic) 3% acyclovir salap digunakan. Strip kecil (1 cm) diletakkan di dalam kantung konjungtiva bagi kedua-dua mata 5 kali sehari. Dadah mesti diambil sehingga pemulihan penuh, meneruskan kursus selama 3 hari selepas melegakan gejala.

Beri perhatian: semasa rawatan dengan salap mata, adalah dinasihatkan untuk meninggalkan kanta lekap sementara. Dengan status imun yang rendah, disyorkan untuk menggunakan secara selari menggunakan borang untuk aplikasi topikal dan mengambil tablet.

Mekanisme tindakan dan farmakodinamik Acyclovir

Bahan aktif Acyclovir menyekat pembiakan ejen berjangkit. Aktiviti tertinggi ubat yang terdapat pada virus herpes 1 dan 2 jenis.

Penting: dalam perjalanan kajian klinikal, telah terbukti secara eksperimental bahawa Acyclovir mampu menghentikan proses pembiakan virus Epstein-Barr dan sitomegalovirus.

Dengan dermatitis herpetic, ubat ini dapat menghalang penampilan lesi baru, mengurangkan kemungkinan penyebaran patogen dan kekalahan organ-organ dalaman oleh virus. Acyclovir dengan ketara mempercepatkan proses pengeringan buih pada kulit dan membran mukus. Telah dinyatakan bahawa dalam kursus akut sirap, dadah dapat mengurangkan ketegangan sindrom kesakitan.

Bahan aktif ubat menembus sel yang dijangkiti, di mana ia ditukar kepada monophosphate. Metabolit ini berubah menjadi difosfat dengan penyertaan enzyme guanylate cyclase. Pada peringkat seterusnya, satu bentuk aktif terbentuk dari difhosphate - triphosphate, yang menghalang replikasi DNA asing.

Beri perhatian: Acyclovir bertindak selektif, tanpa merosakkan alat keturunan sel sihat.

Selepas pentadbiran lisan tablet, sehingga 20% bahan aktif diserap dalam saluran gastrousus. Tahap bioavailabiliti berbeza dari 15% hingga 30%. Sehingga 33% daripada ubat ini dikaitkan dengan protein serum. Kepekatan tertinggi dalam darah adalah tetap dalam kebanyakan kes satu setengah hingga dua jam selepas mengambil tablet Acyclovir, dan separuh hayat kira-kira 3 jam. Kedua-dua bahan tidak berubah dan metabolitnya dikumuhkan terutamanya dengan air kencing; hanya kira-kira 2% yang dikumuhkan oleh usus.

Selepas meletakkan salap mata, komponen aktif dapat menembusi epitel kornea. Disebabkan ini, kepekatan terapeutik dicipta dalam cairan intraokular.

Salap untuk kegunaan luaran juga mudah menembusi epitelium kulit dan membran mukus.

Selepas permohonan topikal, Acyclovir tidak diserap ke dalam darah.

Kontraindikasi Atsikldir dan kemungkinan kesan sampingan

Ubat antiviral mudah dipindahkan oleh kebanyakan pesakit. Kontraindikasi untuk menerima Acyclovir adalah hipersensitiviti individu pesakit kepada bahan aktif.

Dalam sesetengah kes (sangat jarang) kesan sampingan yang berikut dicatatkan:

Melawan latar belakang penggunaan salap mata jangka panjang, perkembangan keradangan konjunktiva (konjunktivitis) dan kelopak mata (blepharitis) tidak dikecualikan.

Lebihan dos terapeutik yang kerap apabila mengambil pil secara teori boleh menyebabkan disfungsi buah pinggang.

Interaksi Acyclovir dengan ubat lain

Saat ini, tidak ada bukti antagonisme yang signifikan dari antibiotik Acyclovir dengan ubat-ubatan lain. Kesan terapeutik dipertingkatkan apabila diambil selari dengan ubat-ubatan yang merangsang sistem imun.

Probenecid mampu memperlahankan proses mengeluarkan ubat antivirus daripada badan.

Untuk mengelakkan kerosakan fungsi buah pinggang, tidak disyorkan untuk mengambil Acyclovir bersama-sama dengan ubat-ubatan dengan sifat nefrotoxic.

Bolehkah Acyclovir digunakan semasa mengandung dan menyusu?

Semasa kehamilan, tablet Acyclovir tidak sesuai digunakan, kerana dadah dalam darah bebas melepasi halangan hemato-plasenta. Salap boleh digunakan seperti yang diarahkan oleh doktor. Sekiranya perlu, kursus rawatan

bentuk dos untuk pentadbiran lisan semasa penyusuan susu, bayi adalah wajar untuk diterjemahkan ke dalam campuran tiruan. Tiada kontraindikasi untuk penggunaan salap semasa penyusuan.

Bagaimana untuk menyimpan dadah, dan apakah jangka hayatnya?

Hidup rak untuk tablet dan salap - 3 tahun. Selepas tabung dibuka, salap boleh digunakan dalam tempoh sebulan.

Borang salap perlu disimpan pada suhu antara 15 ° hingga 25 ° C.

Tablet perlu disimpan di tempat-tempat yang dilindungi dari cahaya matahari dan dilindungi dari kelembapan.

Jauhkan daripada kanak-kanak!

Vladimir Plisov, Penyelidik Perubatan

36,499 jumlah paparan, 7 paparan hari ini

Acyclovir: arahan penggunaan, kesan sampingan, kontraindikasi

Acyclovir - ubat moden untuk rawatan herpes, serta beberapa penyakit virus lain. Acyclovir mempunyai kesan langsung antiviral, yang bermaksud ia bertindak secara langsung pada virus itu sendiri, tidak membenarkan mereka melipatgandakan.

Prinsip operasi

Mekanisme kesan antivirus dari ubat adalah bahawa bahan aktif yang terkandung dalam penyediaan memasuki sel-sel yang dijangkiti virus. Sekali dalam sel, virus mula membiak di dalamnya, menggunakan nukleotida yang terdapat di dalam sel untuk mensintesis genom virus.

Struktur acyclovir adalah serupa dengan struktur guanine yang terdapat dalam sel. Enzim virus mengubah acyclovir kepada acyclovir triphosphate, yang berstruktur serupa dengan deoxyguanosine triphosphate, biasanya termasuk dalam urutan DNA virus. Enzim virus "tidak curiga" membenamkan kuda Trojan ke rantai DNAnya. Dan sia-sia, kerana acyclovir triphosphate menjadikannya mustahil untuk meniru virus. Ini menghentikan pembiakannya dan sangat memudahkan daya tahan tubuh melawan zarah-zarah virus.

Perlu diperhatikan bahawa bahan aktif ubat tidak mempengaruhi radas genetik sel itu sendiri dan tidak menyumbang kepada kemunculan mutasi. Ini boleh dikatakan dari hasil ujian yang banyak pada haiwan, dan pada amalan menggunakan dadah pada manusia. Oleh itu, dalam hal ini, ubat itu benar-benar selamat.

Kaedah yang dijelaskan untuk memerangi virus pada masa itu adalah sesuatu yang baru dalam dunia perubatan, dan pemaju ubat itu telah dianugerahkan Hadiah Nobel. Dan sejauh ini Acyclovir kekal sebagai ubat yang paling berkesan untuk virus herpes, walaupun munculnya ubat antivirus baru.

Virus apa yang melindungi dadah daripada? Malangnya, skop ubat ini hanya terhad kepada kelas tertentu virus, iaitu, keluarga herpesvirus. Ini termasuk jenis 1 dan jenis 2 herpes simplex virus, virus varicella-zoster (Varicella Zoster), sebuah cytomegalovirus yang menyebabkan jangkitan cytomegalovirus, dan virus Epstein-Barr, yang menyebabkan beberapa tumor dan penyakit darah. Oleh itu, seseorang tidak sepatutnya mendengar pendapat mereka yang menawarkan rawatan dengan Acyclovir untuk sebarang jangkitan virus, seperti influenza dan juga AIDS.

Kesan dadah pada pelbagai virus keluarga tidak sama. Dadah yang paling dahsyat untuk virus herpes simplex, sedikit lebih lemah pada virus varicella-zoster dan lebih buruk lagi pada cytomegalovirus dan virus Epstein-Barr.

Petunjuk untuk digunakan

Pertama sekali, ubat merawat penyakit yang disebabkan oleh virus herpes simplex. Ini adalah herpes yang berlaku di muka, terutamanya di sekitar bibir, dan pada membran mukus, termasuk membran mukus mata, serta di kawasan dubur dan alat kelamin.

Penyakit yang disebabkan oleh virus Varicella zoster termasuk cacar air dan sirap. Penyakit yang disebabkan oleh cytomegalovirus dan virus Epstein-Barr juga boleh dirawat dengan ubat. Walau bagaimanapun, terapi mereka memerlukan dos yang lebih tinggi daripada rawatan herpes simplex.

Herpes adalah salah satu penyakit berjangkit yang paling biasa. Gejala utamanya adalah ruam di bibir, muka dan mata. Kadang-kadang ruam muncul di kawasan kemaluan. Sebagai peraturan, ruam gatal-gatal yang kuat dan menyebabkan sensasi yang menyakitkan.

Statistik menunjukkan bahawa lebih daripada 90% penduduk dunia dijangkiti virus herpes simplex. Walau bagaimanapun, manifestasi herpes diperhatikan tidak sama sekali. Apakah sebabnya? Hakikatnya ialah imuniti pada orang yang sihat biasanya menghalang penyebaran virus. Walau bagaimanapun, dalam beberapa kes, imuniti mungkin lemah, dan kemudian kita bertemu dengan manifestasi herpes.

Apa yang boleh mengurangkan imuniti herpes:

  • penyakit berjangkit (jangkitan pernafasan akut, selesema)
  • hipotermia
  • tekanan
  • umur lanjut
  • Aids
  • perubahan dalam tahap hormon (contohnya semasa hamil)

Jika punca-punca ini membawa kepada pengaktifan virus, maka terapi antiviral ditetapkan dengan bantuan ubat.

Selalunya terdapat kes-kes apabila ubat digunakan untuk tujuan lain, contohnya, untuk rawatan bisul, jerawat, ruam dan dermatitis lain, yang tidak dikaitkan dengan virus herpes. Tidak perlu dikatakan, tidak akan ada manfaat kepada badan. Oleh itu, sebelum anda memulakan rawatan, anda harus menjelaskan diagnosis - herpes atau herpes, dengan pakar. Ia juga harus diingat bahawa penggunaan antibiotik untuk herpes juga tidak bermakna.

Huraian ubat

Ubat ini boleh didapati dalam pelbagai bentuk dos:

  • pil acyclovir, 200 atau 400 mg
  • salap
  • salap mata
  • krim
  • penyelesaian parenteral

Persoalan mungkin muncul, bentuk dos yang optimum? Ini mesti diputuskan oleh doktor yang hadir. Walau bagaimanapun, perlu diperhatikan bahawa dalam kes ruam pada kulit, lebih baik menggunakan krim atau salap, dari mana bahan aktif memasuki tapak pembiakan virus secara langsung. Sekiranya anda menggunakan tablet Acyclovir, maka disebabkan oleh bioavailabiliti rendah ubat dalam darah hanya mendapat sedikit. Ini bermakna bahawa keberkesanan alat akan lebih rendah.

Acyclovir - walaupun ubat yang murah tetapi agak serius. Oleh itu, tablet Acyclovir dijual di farmasi hanya dengan preskripsi. Satu-satunya pengecualian adalah krim dan salap.

Dadah ini mempunyai beberapa analog. Yang paling terkenal ialah Zovirax. Malah, ia adalah ubat yang mempunyai komposisi yang sama. Walau bagaimanapun, ia mempunyai asal import, dan oleh itu harganya agak tinggi.

Kesan sampingan

Ubat ini mempunyai beberapa kesan sampingan. Reaksi alergi terhadap komponen ubat, sakit kepala, pening, disfungsi gastrousus - loya, cirit-birit, muntah boleh berlaku.

Dalam kes tidak boleh menggabungkan pengambilan dadah dengan alkohol. Faktanya ialah ubat itu dimetabolisme di hati dengan bantuan enzim yang sama sebagai alkohol. Oleh itu, jika anda mengambil Acyclovir dan alkohol pada masa yang sama, ia akan membawa kepada fakta bahawa kedua-dua bahan akan terkumpul dalam darah dan, akibatnya, kepada keracunan.

Contraindications

Acyclovir mempunyai beberapa kontraindikasi. Pertama sekali, ubat ini menembusi halangan plasenta dan otak darah, melepasi susu ibu. Oleh itu, ia tidak disyorkan untuk digunakan semasa kehamilan. Semasa menetapkan dadah untuk ibu hamil dan menyusu, doktor mesti menimbang kebaikan dan keburukan. Ia juga tidak disyorkan untuk memberi tablet kepada kanak-kanak di bawah 3 tahun.

Arahan untuk kegunaan dan dos

Apabila mengambil pil Acyclovir harus menggunakan arahan untuk digunakan, yang dibekalkan dengan ubat, atau arahan doktor yang menghadiri.

Biasanya Acyclovir 200 mg tablet harus diambil dengan herpes simplex 5 kali sehari. Antara jamuan istirahat 4 jam harus diperhatikan (pada waktu malam - 8 jam). Dengan cacar air dan sirap, dos meningkat 4 kali - sehingga 800 mg.

Kanak-kanak ditetapkan ubat berdasarkan beratnya - 20 mg / kg. Dalam kes ini, ubat diambil 4 kali sehari selama 5 hari.

Rawatan biasa adalah 5 hari, dengan herpes genital, tempoh itu meningkat hingga 10 hari. Pencegahan herpes dilakukan dengan mengambil 400 mg ubat setiap 12 jam.

Dos harian maksimum yang dibenarkan adalah 2 g. Penyerapan bahan ke dalam darah tidak bergantung kepada makanan. Oleh itu, tablet Acyclovir boleh diambil sebelum dan selepas makan.

Keupayaan tubuh untuk mengeluarkan bahan aktif dari darah adalah terhad, jadi perlu mematuhi dos supaya tidak diracuni.

Apabila menggunakan krim atau salap, ubat itu tersebar dengan lapisan nipis di kawasan yang terjejas. Perlu diingatkan bahawa lapisan salap tebal tidak akan meningkatkan kesan terapeutik, tetapi hanya menyebabkan pembaziran ubat.

Acyclovir

Acyclovir: arahan untuk kegunaan dan ulasan

Nama Latin: Aciclovir

Kod ATX: J05AB01

Bahan aktif: acyclovir (aciclovir)

Pengilang: AZT PHARMA K.B. (Rusia); Ozone, LLC (Rusia); Belmedpreparaty RUP (Belarus); Tatkhimpharmpreparaty, JSC (Rusia); Sintesis, JSC (Rusia); Vertex, JSC (Rusia); Anhui Jiangzhong Gobo Pharmaceutical Co. (China) dan lain-lain

Aktualisasi keterangan dan foto: 02.22.2018

Harga di farmasi: dari 12 rubel.

Acyclovir adalah ubat antivirus yang digunakan dalam rawatan herpes.

Borang dan komposisi pelepasan

  • krim untuk penggunaan luar sebanyak 5% (dalam tiub aluminium, 2 g, 5 g, 10 g);
  • salep untuk penggunaan luaran 5% (dalam tiub aluminium 2 g, 3 g, 5 g, 10 g; dalam balang kaca 5 g, 10 g, 20 g setiap);
  • salap mata 3% (dalam tiub aluminium 5 g);
  • lyophilisate untuk penyediaan penyelesaian untuk infus (dalam botol 250 mg dan 500 mg);
  • tablet 200 mg dan 400 mg (dalam lepuh 10 keping.).

Bahan aktif - acyclovir:

  • 1 g krim - 50 mg;
  • 1 g salap - 50 mg;
  • 1 g salap mata - 30 mg;
  • 1 botol lyophilisate - 250 mg, 500 mg atau 1000 mg;
  • 1 tablet - 200 mg.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Acyclovir adalah agen antivirus untuk penggunaan oral, parenteral, topikal dan luaran, analog sintetik nukleosida purine aciklik.

Acyclovir mempunyai kekhususan yang tinggi untuk virus Herpes simplex (HSV), termasuk jenis 1 dan jenis 2, cytomegalovirus (CMV), virus Epstein-Barr (EBV) dan virus Varicella zoster (VZV). Manifestasi aktivitas tertinggi bahan diperhatikan sehubungan dengan HSV-1, maka, karena menurun, HSV-2, VZV, EBV dan CMV.

Mekanisme tindakan adalah berdasarkan penembusan dadah terus ke dalam sel-sel yang dijangkiti virus yang menghasilkan kinase thymidine virus, dengan hasil yang acyclovir fosforilasi dengan acyclovir monophosphate.

Aktiviti kinematik thymidine virus terhadap acyclovir jauh lebih tinggi daripada kesan enzim sel di atasnya (kepekatan monikofosfat asiklovir dalam sel yang dijangkiti adalah 40-100 kali lebih tinggi). Selanjutnya, pembentukan acyclovir triphosphate, yang merupakan perencat terpilih dan sangat aktif dalam polimerase DNA virus, berlaku.

Kemungkinan besar, mekanisme penghambatan oleh acyclovir-triphosphate sintesis DNA (asid deoksiribonukleat) adalah bahawa ia adalah substrat untuk enzim ini, yang membolehkan ikatan 3'- 5 ', yang diperlukan untuk memperluaskan rantaian DNA. Hasilnya, penamatan awal rantai DNA berlaku.

Farmakokinetik

Pil

Selepas pentadbiran oral, asiklovir diserap dalam usus hanya sebahagiannya. Selepas memohon 5 kali sehari, 200 mg Cmaks (kepekatan maksimum) dan Cmin (kepekatan minimum) dalam plasma ialah 0.7 dan 0.4 μg / ml.

Dalam kepekatan cecair cerebrospinal acyclovir adalah 50% plasma. Bahan ini mempunyai pengikatan yang relatif rendah kepada protein plasma (9-33%). Dieksperimenkan terutamanya melalui buah pinggang tidak berubah. Pembersihan buah ginjal jauh lebih tinggi daripada pelepasan kreatinin, yang menunjukkan bahawa zat tersebut tidak hanya diekskresi oleh penyaringan glomerular, tetapi juga oleh rembesan tubular.

Satu-satunya metabolit yang terdapat dalam air kencing ialah 9-carboxymethoxymethylguanine (10-15% daripada dos).

Salap (krim) untuk kegunaan luaran

Apabila digunakan secara topikal untuk kulit utuh, acyclovir mempunyai penyerapan yang minimum. Dalam darah / air kencing tidak ditentukan.

Dalam kes permohonan pada kulit yang terjejas, bahan itu diserap dengan sederhana. Dalam ketiadaan fungsi buah pinggang terjejas, kepekatan serum adalah sehingga 0.28 μg / ml, pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang kronik meningkat kepada 0.78 μg / ml. Pembuangan oleh buah pinggang (sehingga 9.4% daripada dos harian).

Salap mata

Aciclovir menembusi mudah melalui epitel kornea, mewujudkan kepekatan terapeutik dalam cairan intraokular. Kaedah untuk menentukan bahan dalam darah apabila menggunakan ubat dalam bentuk salap mata tidak wujud.

Penyelesaian infusi

Cssmax (konsentrasi keseimbangan maksimum) acyclovir selepas infusi lebih 60 minit pada dos 2.5; 5; 10 dan 15 mg / kg ialah 5.1; 9.8; 20.7 dan 23.6 μg / ml, masing-masing. Cssmin (kepekatan keseimbangan minimum) acyclovir dalam plasma 7 jam selepas infus dalam dos yang dinyatakan ialah 0.5; 0.7; 2.3 dan 2.0 μg / ml, masing-masing.

Pada kanak-kanak dari satu tahun setanding Denganssmah dan Cssmin diperhatikan pada dos 250 mg / m 2 bersamaan dengan 5 mg / kg (dos dewasa) dan pada dos 500 mg / m 2 bersamaan dengan 10 mg / kg (dos dewasa).

Pada kanak-kanak berumur 0 hingga 3 bulan, di mana asiklovir diberikan sebagai infusi pada dos 10 mg / kg selama lebih dari 60 minit setiap 8 jam, Cssmax dan Cssmin masing-masing adalah 13.8 dan 2.3 μg / ml.

Dalam cecair serebrospinal, kepekatan acyclovir adalah kira-kira 50% kepekatan plasmanya.

Komunikasi dengan protein plasma tidak penting - dari 9 hingga 33%, sebagai hasilnya, perkembangan interaksi ubat sebagai akibat daripada pemindahan dari tapak mengikat plasma tidak mungkin.

Selepas pentadbiran intravena acyclovir pada orang dewasa T1/2 (penghapusan separuh hayat) plasma adalah kira-kira 2.9 jam. Kebanyakan bahan yang dikeluarkan tidak berubah oleh buah pinggang. Pembebasan renal acyclovir jauh lebih tinggi daripada kelegaan kreatinin. Ini menunjukkan penyingkiran bahan bukan sahaja melalui penapisan glomerular, tetapi juga oleh rembesan tubular.

Metabolit utama acyclovir adalah 9-carboxymethoxymethylguanine; dalam air kencing ia menyumbang kira-kira 10-15% daripada dos yang disuntik. Dalam pelantikan acyclovir 1 jam selepas pentadbiran probenecid pada dos 1000 mg T1/2 acyclovir dan AUC (kawasan di bawah kurva kepekatan masa) meningkat sebanyak 18 dan 40%, masing-masing.

Pembersihan acyclovir pada pesakit tua menurun secara serentak dengan penurunan pelepasan kreatinin, sementara T1/2 berbeza sedikit.

Dalam kegagalan buah pinggang kronik T1/2 Acyclovir purata 19.5 jam, manakala hemodialisis angka ini adalah 5.7 jam dan kepekatan aciklovir plasma berkurangan sebanyak kira-kira 60%.

Petunjuk untuk digunakan

Menurut arahan, Acyclovir secara parenterally dan secara lisan ditetapkan untuk rawatan penyakit berikut:

  • herpes genital primer dan berulang, yang berlaku dalam bentuk yang teruk;
  • herpes zoster yang disebabkan oleh virus Varicella zoster;
  • simplex herpes berulang dan primer dengan luka-luka membran dan kulit mukosa yang disebabkan oleh jenis Herpes simplex tipe 1 dan 2 pada pesakit yang mempunyai imuniti yang cacat;
  • herpes zoster, disertai oleh kerosakan pada mata.

Di dalam, penggunaan Acyclovir ditunjukkan untuk pencegahan sering herpes genital berulang, serta herpes simplex dan herpes zoster yang disebabkan oleh virus Varicella zoster, sekiranya gangguan imuniti.

Dadah parenteral ditetapkan untuk rawatan ensefalitis yang disebabkan oleh virus Herpes simplex jenis 1 dan 2, serta jangkitan umum pada bayi yang baru lahir yang disebabkan oleh virus Herpes simplex.

Dalam rawatan varicella dalam perjalanan hari selepas penampilan ruam tipikal dengan imuniti yang utuh, Acyclovir diambil secara lisan, dan dengan imuniti terjejas, ia secara parenteral.

Contraindications

Penggunaan semua bentuk dos Acyclovir dikontraindikasikan dengan adanya hipersensitiviti kepada komponen konstituennya.

Kontraindikasi mutlak untuk tablet:

  • kekurangan laktase, intoleransi laktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa (untuk bentuk dos, yang termasuk monohidrat laktosa sebagai komponen tambahan);
  • umur sehingga 3 tahun;
  • tempoh laktasi.

Kontraindikasi relatif untuk tablet (Acyclovir ditetapkan di bawah pengawasan perubatan):

  • gangguan neurologi / tindak balas kepada ubat sitotoksik (termasuk sejarah yang teruk);
  • fungsi buah pinggang yang merosakkan;
  • penggunaan dos acyclovir yang besar, terutamanya pada latar belakang dehidrasi;
  • umur lanjut;
  • kehamilan

Contraindications relatif untuk salap topikal (krim) (Acyclovir ditetapkan di bawah penyeliaan perubatan):

Penyusuan susu adalah kontraindikasi mutlak untuk penggunaan salap mata. Di bawah pengawasan perubatan, salap mata Acyclovir diresepkan semasa kehamilan.

Penyusuan susu ibu adalah kontraindikasi mutlak untuk penggunaan penyelesaian infusi.

Kontraindikasi relatif untuk penyelesaian infusi (Acyclovir ditetapkan di bawah pengawasan perubatan):

  • dehidrasi;
  • kegagalan buah pinggang;
  • gangguan neurologi;
  • gangguan elektrolit;
  • hipoksia teruk;
  • tindak balas untuk mengambil ubat sitotoksik (termasuk sejarah yang teruk);
  • terapi gabungan dengan ubat-ubatan yang merosakkan fungsi ginjal, khususnya, dengan siklosporin, tacrolimus (kawalan fungsi ginjal diperlukan);
  • terapi kombinasi dengan mycophenolate mofetil (ubat imunosupresif yang digunakan dalam pemindahan organ);
  • kehamilan

Arahan penggunaan Acyclovir: kaedah dan dos

Pesakit dewasa dalam rawatan jangkitan utama dan pengulangan Herpes simplex kulit dan membran mukus biasanya ditetapkan 1 tablet (200 mg) 5 kali sehari. Tempoh dadah adalah 5 hari. Rawatan lebih lama mungkin diperlukan untuk penyakit yang teruk. Dengan kelemahan ketara sistem imun boleh meningkatkan dos sebanyak 2 kali atau pentadbiran intravena dadah.

Untuk menekan perkembangan kelahiran Herpes simplex dengan sistem imun yang normal, biasanya 1 tablet (200 mg) ditetapkan 4 kali sehari, atau 2 tablet 2 kali sehari. Dengan imuniti yang berkurangan, peningkatan dos mungkin diperlukan.

Secara tempatan dan luaran, krim atau salap Acyclovir digunakan dengan kapas kapas atau tangan yang bersih di kawasan yang terjejas dan kulit di sekelilingnya dengan lapisan nipis. Kekerapan penggunaan - 5 kali sehari dengan jangka masa yang sama. Rawatan berterusan sehingga pembentukan kerak pada gelembung, atau sehingga penyembuhan lengkap. Tempoh purata terapi ialah 5-10 hari.

Aspirin mata asiklovir harus digunakan oleh orang dewasa dan kanak-kanak dalam kantung konjunktiva yang lebih rendah sebagai jalur panjang 1 cm. Prosedur ini dilakukan 5 kali sehari (setiap 4 jam) sehingga ia sembuh sepenuhnya. Setelah sembuh, terapi diteruskan selama 3 hari lagi.

Drip intravena pada kanak-kanak yang berusia lebih dari 12 tahun dan orang dewasa biasanya ditetapkan pada 5-10 mg / kg dengan selang antara suntikan pada 8 jam. Bagi kanak-kanak berumur 3 bulan hingga 12 tahun, dos tersebut dikira berdasarkan kawasan permukaan badan - 250-500 mg / m 2, untuk bayi baru lahir - 10 mg / kg.

Kesan sampingan

  • alahan kulit;
  • tindak balas anaphylactic;
  • peningkatan aktiviti transaminase hepatik;
  • kekeliruan;
  • halusinasi;
  • demam;
  • limfadenopati;
  • sakit kepala;
  • leukopenia;
  • kecacatan penglihatan;
  • edema periferi.

Apabila pentadbiran parenteral Acyclovir boleh berlaku: kegagalan buah pinggang akut, phlebitis atau peradangan pada tapak suntikan, tanda-tanda ensefalopati, gangguan hematologi, hematuria, hemolisis, DIC, tekanan darah, gangguan mental, kemurungan atau psikosis, disfungsi saluran gastrousus.

Mengambil pil boleh membawa kepada perkembangan malaise, paresthesias, disfungsi saluran gastrointestinal (dalam bentuk mual, muntah, cirit-birit, sakit perut), alopecia, pergolakan, myalgia, pening, mengantuk.

Berlebihan

Pil

Terdapat maklumat mengenai pengambilan 20 mg acyclovir.

Gejala utama berlebihan: pergolakan, sawan, koma, kelesuan. Jika kepekatan aciklovir melebihi keterlarutan dalam tubulus renal (2.5 mg / ml), ia boleh dicetuskan dalam tubulus buah pinggang.

Penyelesaian infusi

Berlebihan meningkatkan konsentrasi kreatinin serum, urea nitrogen darah dan perkembangan gagal ginjal. Gejala neurologi termasuk pergolakan, halusinasi, kekeliruan, sawan, dan koma.

Salap (krim) untuk kegunaan luaran, salap mata

Berlebihan acyclovir adalah mungkin jika ditelan secara tidak sengaja.

Gejala utama: disfungsi buah pinggang, gangguan neurologi, sakit kepala, sesak nafas, cirit-birit, muntah-muntah, loya, najis, letih, koma.

Terapi: aktiviti yang bertujuan untuk mengekalkan fungsi penting, hemodialisis.

Arahan khas

Penggunaan jangka panjang Acyclovir atau kursus berulang pada pesakit dengan imuniti yang berkurangan boleh mengakibatkan penampilan ketegangan virus yang tidak sensitif terhadap tindakan ubat itu.

Sekiranya pentadbiran lisan dadah dalam dos yang tinggi, anda perlu memantau aliran cecair yang mencukupi ke dalam badan.

Penggunaan dadah tidak menghalang penghantaran herpes melalui hubungan seksual, jadi semasa terapi, walaupun dalam ketiadaan manifestasi klinikal, anda harus menahan diri dari hubungan seksual.

Kesan keupayaan untuk memandu kenderaan bermotor dan mekanisme kompleks

Semasa tempoh penggunaan Acyclovir secara lisan dalam bentuk tablet, pesakit harus berhati-hati ketika memandu.

Penyelesaian infusi hanya dimaksudkan untuk digunakan di hospital, oleh itu, data mengenai kesan terapi mengenai keupayaan memandu kenderaan tidak tersedia.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

  • kehamilan: terapi boleh dijalankan di bawah penyeliaan perubatan selepas menilai nisbah faedah yang diharapkan dengan kemungkinan risiko;
  • Tempoh laktasi: tablet, salap mata, penyelesaian infusi - ubat ini dikontraindikasikan; Terapi salap / krim luaran boleh dijalankan di bawah penyeliaan perubatan selepas menilai nisbah faedah yang dijangkakan kepada risiko yang mungkin.

Gunakan pada zaman kanak-kanak

Acyclovir dalam bentuk tablet tidak ditetapkan kepada pesakit di bawah umur 3 tahun.

Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas

Ubat dalam bentuk dos untuk kegunaan sistemik (tablet dan penyelesaian infusi) ditetapkan dengan berhati-hati kerana melanggar fungsi buah pinggang (kegagalan buah pinggang).

Gunakan pada usia tua

Tablet acyclovir untuk pesakit warga tua ditetapkan dengan berhati-hati.

Interaksi dadah

Dengan penggunaan serentak probenecid meningkatkan purata T1/2 dan pengurangan acyclovir.

Sambutan bersama dengan ubat-ubatan nefrotoxic meningkatkan risiko mengembangkan disfungsi buah pinggang, dengan immunostimulants - meningkatkan kesan acyclovir.

Penyelesaian pencampuran perlu mengambil kira tindak balas alkali acyclovir untuk pentadbiran intravena (pH 11).

Analog

Analogi Acyclovir adalah:

  • pada bahan aktif: Gerperax, Vivoraks, Zovirax, Medovir, Provirsan, Atsiklostad, Virolex;
  • pada mekanisme tindakan: Valcyte, Ribavirin, Trivorin, Arviron, Virazole, Rebetol, Valtrex, Valacyclovir, Tsimeven, Vatsireks, Valogard, Valvir, Vairova, Famvir, Ribavin, Ribapeg, Minakar.

Terma dan syarat penyimpanan

  • krim untuk kegunaan luaran - 2 tahun pada suhu sehingga 25 ° C;
  • salap untuk kegunaan luaran - 2 tahun pada suhu sehingga 8-15 ° C;
  • salap mata - 3 tahun pada suhu 15-25 ° C;
  • tablet, lyophilisate untuk penyediaan penyelesaian untuk suntikan - 3 tahun pada suhu sehingga 25 ° C.

Terma jualan farmasi

Ia dikeluarkan pada preskripsi.

Ulasan Acyclovir

Kebanyakan ulasan Acyclovir adalah positif. Ubat itu dianggap berkesan, murah dan berpatutan.

Kelajuan perkembangan kesan terapeutik salep (krim) untuk kegunaan luar dinilai dengan berbeza. Ada yang mengatakan bahawa pembaikan datang dengan cepat, pengguna lain menunjukkan bahawa melegakan gejala tidak berlaku dengan serta-merta. Juga ambil perhatian bahawa penggunaan dadah boleh membawa kepada perkembangan kesan sampingan (edema, dermatosis). Di samping itu, terdapat ulasan negatif mengenai konsistensi dan rasa pahit salap.

Tablet asiklovir biasanya digunakan dalam kes-kes di mana tidak mungkin untuk menghentikan manifestasi herpes dengan agen luar. Pengguna mencatat bahawa hasil terbaik dicapai apabila menggunakan ubat dengan penampilan simptom pertama penyakit.

Kelebihan utama salap mata menganggap keberkesanannya, kos yang munasabah dan pembungkusan mudah. Kelemahan termasuk sedikit tuba.

Harga acyclovir di farmasi

Harga anggaran acyclovir adalah: tablet (20 keping 200 atau 400 mg) - 19-21 atau 164-226 rubel; Salutan 5% untuk kegunaan luaran (1 tiub 5 atau 10 g setiap) - 15 atau 22 rubel; 3% salap mata (1 tiub 5 g setiap) - 86-123 rubel; lyophilisate untuk penyediaan penyelesaian untuk infus (1 botol 250 mg) - 193 gosok.