Utama / Batuk

Ephedrine (Ephedrine)

Benar, empirikal atau kasar: C10H15TIDAK

Berat molekul: 165,236

Ephedrine - dari nama tumbuhan utama yang mengandungi lat Ephedra) adalah alkaloid beracun psikoaktif yang terkandung (bersama dengan pseudoephedrine dan N-methylephedrine) dalam pelbagai jenis ephedra (Ephedra L.), termasuk ephedra horsetail Lat Ephedra equisetina), tumbuh di kawasan pergunungan Asia Tengah dan Siberia Barat, dan Lat. Ephedra monosperma berkembang di Transbaikalia. Sebelum ini digunakan sebagai ubat, tetapi sekarang di Rusia penyimpanan, penggunaan dan penjualan ubat kepekatan ephedrine lebih daripada 10% adalah terhad. Ephedrine ada dalam senarai prekursor IV yang mana perolehannya di Persekutuan Rusia adalah terhad dan di mana langkah-langkah kawalan khas sedang diwujudkan.

Ephedrine dalam bentuk semulajadinya, yang dikenali sebagai Ma Huang (tradisi Cina. 麻黃, Ex., Pinyin: má huáng), telah digunakan dalam perubatan Cina sejak zaman Empayar Han (206 SM - 220 g. AD.) Sebagai ubat anti-asma dan psikostimulan. Ma huang telah digunakan sebagai rawatan untuk asma dan bronkitis selama berabad-abad. Untuk kali pertama, ephedrine telah diasingkan dari konifer dua jenis pada tahun 1885 oleh kimiawan Jepun dan ahli farmakologi Nagai Nagayoshi, tetapi hanya pada tahun 1929 ia mensintesiskannya. Selain ephedrine, l-N-methylephedrine, d-pseudoephedrine, d-N-methylpseudoephedrine dan d-norseudoephedrine juga terdapat di kilang. Sintesis pertama ephedrine digambarkan oleh Shpet dan Koller pada tahun 1925. Pengeluaran industri ephedrine di China bermula pada tahun 1920-an, ketika Merck & Co. mula menjual ubat yang dikenali sebagai ephetonin (ephetonin Inggeris).

Ephedrine boleh diperolehi dengan pengekstrakan dari bahan mentah semula jadi, diikuti dengan pembersihan dari kekotoran. Kandungan ephedra alkaloid semulajadi yang tidak penting dalam pelbagai jenis ephedra mendorong ahli kimia untuk membangunkan kaedah sintetik untuk menghasilkan ephedrine. Sintesis lengkap pertama ephedrine dan isomernya dilakukan oleh Shpet dan Koller (1925). Hampir serentak, Manske, Johnson dan Skit dibentangkan satu kaedah sintesis, yang terdiri daripada pengurangan fenylmethyldiketone dalam pemangkin metilamin, yang memberikan ephedrine, bebas daripada pseudo-compounds. Dalam kaedah yang sama, dapatkan acyloin C6H5CHOHCOCH dalam bentuk optik aktif, sambil menambah benzaldehyde kepada penyelesaian gula yang menapai. Pemeluwapan lebih lanjut mengenai acyloin ini dengan metilamin dan pengurangan pemangkin memberikan l-ephedrine optik aktif. Kemudian, beberapa varian sintesis ephedrine dicadangkan, tetapi yang berikut didapati praktikal: benzena berfungsi sebagai bahan permulaan, yang dipendekkan dengan klorida asid monochloropropionik dengan adanya aluminium klorida. Ketoksikan fenil chloroethyl dihasilkan dengan metilamin, dan amine sekunder diperoleh, yang, apabila dikurangkan, membentuk ephedrine. Ephedrine mempunyai dua atom karbon asimetrik, jadi terdapat empat isomer optik aktif ephedrine dan dua racemates. Daripada semua keempat isomer, ephedrine (cis-isomer) dan pseudoephedrine | (trans-isomer), yang merupakan isomer spatial, adalah yang paling banyak digunakan. Isomer cis adalah alkaloid levorotating, isomer trans adalah dextrorotatory. Pelepasan ephedrine dari produk sintetik (racemate) adalah berdasarkan kepada kelarutan yang berbeza dari oksalat mereka dalam alkohol. Ephedrine oxalate mengkristal daripada alkohol sebagai mendakan, dan pseudoephedrine oxalate larut dalam alkohol.

Definisi kesahihan dan kuantiti

Keaslian ephedrine hydrochloride ditentukan oleh:

  1. reaksi dengan larutan nitrat perak dengan kehadiran asid nitrik; endapan cheesy putih dari AgCl silver chloride precipitates;
  2. dengan tindak balas dengan kalium ferricyanide dalam medium alkali - oleh bau benzaldehida, akibat penguraian ephedrine;
  3. dengan tindak balas dengan larutan tembaga sulfat dengan kehadiran alkali, warna biru dibentuk. Apabila menambah eter dan menggegarkan kapal dengan jisim tindak balas, lapisan eter dikumpulkan bertukar menjadi violet-merah; lapisan berair mengekalkan warna biru.
Kandungan kuantitatif ephedrine dalam penyediaan boleh ditentukan oleh pelbagai kaedah, contohnya, dengan cara titrasi asid-asas dalam media bukan berair dengan adanya oksida mercuric asetat. Ia boleh ditentukan foto-colorimetrically oleh kompleks berwarna dengan tembaga sulfat. Anda boleh menggunakan kaedah peneutralan dan argentometri.

Jar putih atau serbuk kristal putih rasa pahit.

Ia adalah ubat ketinggalan zaman, di banyak negara yang diiktiraf sebagai tidak berkesan dan tidak selamat, kerana ia boleh menyebabkan ketergantungan dadah. Dengan tindakan farmakologi, ia adalah simpatomimetik yang merangsang adrenoreceptor alfa dan beta. Bertindak pada tebal varicose serat adrenergik efferen, menggalakkan pembebasan norepinephrine ke dalam celah sinaptik. Di samping itu, ia mempunyai kesan merangsang yang lemah secara langsung pada adrenoreceptors. Menyebabkan vasoconstrictor, tindakan bronkodilatory dan psikostimulasi. Meningkatkan jumlah rintangan vaskular periferal (OPSS) dan tekanan arteri sistemik, meningkatkan jumlah peredaran darah, denyutan jantung dan kadar denyut jantung, meningkatkan kekonduksian AV; meningkatkan nada otot rangka, kepekatan glukosa darah. Ia menghalang peristalsis usus, melebarkan murid (tanpa menjejaskan penginapan dan tekanan intraokular). Merangsang sistem saraf pusat, kesan psikostimulus adalah hampir dengan amphetamine. Menghalang aktiviti MAO dan catecholamino-O-methyltransferase. Ia mempunyai kesan merangsang pada adrenoreceptors alfa dari saluran darah di kulit, menyebabkan penyempitan kapal dilipat, sehingga mengurangkan kebolehtelapan meningkat, menyebabkan penurunan edema dengan urticaria. Permulaan kesan terapeutik selepas pengambilan adalah 15-60 minit, tempoh tindakan adalah 3-5 jam, dengan pentadbiran intramuskular 25-50 mg ia adalah 10-20 min dan 0.5-1 h, masing-masing. Dengan pentadbiran berulang pada selang pendek (10-30 min), tekanan ephedrine berkurang dengan cepat (tachyphylaxis berlaku, yang dikaitkan dengan penurunan progresif dalam rizab norepinephrine dalam ketebalan varises). Berdasarkan dadah, banyak ubat lain yang mempunyai kesan farmakologi yang serupa telah dicipta, contohnya, cephedrine. Ephedrine dengan penggunaan tetap biasa menyebabkan kehilangan berat badan, yang telah digunakan pada masa lalu (dan kadang-kadang sekarang - secara haram). Ilegal adalah kandungan ephedrine 15% atau ekstrak ephedra, dalam penyediaan makanan tambahan untuk penurunan berat badan.

Walaupun ephedrine dan pseudoephedrine sendiri mempunyai kesan yang terhad kepada sistem saraf pusat, ia berfungsi sebagai bahan mentah penting untuk pengeluaran kraftangan haram ubat yang mengandungi methamphetamine dan ephedrine. Atas sebab ini, perolehan ephedrine, pseudoephedrine dan persediaan yang mengandunginya terhad di banyak negara. Di Rusia, ephedrine dan pseudoephedrine dimasukkan ke dalam senarai prekursor ubat narkotik. Persediaan ephedrine buatan tangan dimasukkan sebagai ubat narkotik dalam Senarai I Senarai Dadah Narkotik, Bahan Psikotropik dan Prekursor mereka yang tertakluk kepada kawalan di Persekutuan Rusia (peredaran dilarang). Dalam Konvensyen PBB melawan Penyalahgunaan dadah, ephedrine dimasukkan ke dalam Jadual I - bahan yang digunakan secara langsung dalam pembuatan ubat. Di AS, ephedrine sebagai bahan tidak pernah dilarang. Pada tahun 1996, Pentadbiran Makanan dan Dadah (FDA) mengenakan had ke atas dos harian produk ephedra, tetapi pada tahun 2000 mereka mengangkatnya. Pada tahun 2004, FDA mengenakan larangan ke atas alkaloid ephedra, selain daripada yang digunakan dalam ubat-ubatan untuk asma, selsema, alahan, dan dua tahun kemudian larangan dikenakan terhadap suplemen makanan yang mengandungi ephedrine. Ephedrine tetap sah dalam bentuk lain, tetapi jualan adalah terhad (tidak lebih dari 9 gram sebulan) dan penjual diperlukan untuk mengenali dan menyimpan maklumat tentang pembeli dan jumlah ephedrine yang dijual oleh mereka (Combat Methamphetamine Epidemic 2005).

Ephedrine

Struktur kimia

Ephedrine tergolong dalam sekumpulan alkaloid psikoaktif. Ia adalah ubat perangsang, yang dirujuk sebagai sympathomimetics. Ia juga termasuk kumpulan agonis alpha- dan beta-adrenoceptor (agonis beta-2-adrenoreptor selektif), dalam komposisi strukturnya menyerupai amphetamine dan methamphetamine. Nama kimia ephedrine ialah 2-methylamino-1-phenyl-1-propanol, formula C10H15NO, berat molekul 165.24 g / mol.

Perlu diperhatikan bahawa ephedrine meningkatkan pembebasan norepinephrine. Bahan ini bertindak dengan cara yang sama seperti hormon adrenergik utama dalam tubuh manusia - epinefrin (adrenalin). Ia memberi kesan kepada kedua-dua alpha dan beta reseptor. Orang yang menggunakan ephedrine, terdapat peningkatan yang signifikan dalam aktiviti sistem saraf pusat, di samping itu, ia mempunyai kesan merangsang pada sistem lain badan. Ephedrine juga digunakan oleh orang yang terlibat dalam sukan.

Hasil daripada pecahan trigliserida, peningkatan ketara dalam jumlah asid lemak bebas yang diperhatikan, suhu badan meningkat sedikit (hasilnya, metabolisme dirangsang), tahap lemak menurun, dan bekalan darah meningkat. Ephedrine dipercayai boleh mempengaruhi tindakan steroid, ia meningkatkan kesan anabolik mereka. Di samping itu, ephedrine memberi kesan kepada penguncupan otot rangka, ia meningkatkan dengan ketara.

Latar belakang sejarah

Ephedrine adalah alat yang digunakan secara meluas dalam bidang perubatan, di Amerika Syarikat ia telah lama dimasukkan dalam pelbagai perangsang, penahan selera makan, agen yang merawat hipotensi yang berkaitan dengan anestesia. Baru-baru ini, kawalan ephedrine di Amerika Syarikat telah diperbaiki, kerana ubat ini sering digunakan sebagai bahan permulaan untuk pengeluaran methamphetamine. Ephedrine tersedia dengan baik, kerana ia disenaraikan di kalangan ubat-ubatan yang berlebihan. Dalam hal ini, pelbagai tokoh mempunyai peluang untuk menggunakannya untuk tujuan mereka sendiri. Sejak ephedrine telah diketahui secara meluas, jualannya telah meningkat. Dalam hal ini, banyak negeri telah menetapkan sendiri tugas di peringkat perundangan untuk mengawal penjualan bahan-bahan yang berpotensi sesuai untuk membuat dadah narkotik. Di AS, penggunaan dan semua jenis saluran jualan untuk ephedrine telah dibatasi berdasarkan undang-undang persekutuan yang diluluskan pada tahun 2006. Baru-baru ini, satu lagi jenis ketagihan dadah telah mula menyebar - yang dipanggil methamphetamine. Sehubungan dengan ini, bilangan jenayah yang dilakukan semasa mabuk telah meningkat. Ia mungkin ephedrine tidak lama lagi akan dimasukkan ke dalam senarai bahan yang dikawal di peringkat perundangan. Menurut Kanun Jenayah Persekutuan Rusia, ephedrine disebut sebagai prekursor zat narkotik, masing-masing, pengedaran haram ubat ini didakwa.

Tindakan farmakologi (mengikut pengilang)

Menurut kajian, ephedrine adalah gejala, mempunyai kesan merangsang pada kedua reseptor alpha dan beta. Ephedrine bertindak secara langsung pada penebalan varises serat adrenergik efferen, memberi kesan kepada pembebasan norepinefrin ke dalam celah sinaptik. Di samping itu, ubat mempunyai sedikit kesan pada adrenoreceptors. Ephedrine juga mempunyai kesan vasoconstrictor, bronkodilatory dan psychostimulant. Ia meningkatkan ketahanan vaskular periferal (rintangan vaskular periferal umum) serta tekanan arteri sistemik, meningkatkan jumlah peredaran darah, meningkatkan kekerapan dan kekerapan kontraksi jantung, mempengaruhi pengaliran AV, meningkatkan nada otot rangka, dan glukosa dalam darah. Menggantung motilitas usus, melebarkan murid (tanpa menjejaskan penginapan dan tekanan intraokular). Ia mempunyai kesan merangsang sistem saraf pusat, dalam kesan psychostimulantnya ia menyerupai phenamine. Mengurangkan aktiviti monoamine oxidase dan catecholamino-O-methyltransferase. Merangsang alpha-adrenoreceptors dari saluran darah pada kulit, sambil menyempitkan vesel dilembutkan dan mengurangkan kebolehtelapannya, menyebabkan penurunan edema pada urtikaria. Di atas semua, ephedrine masih mempengaruhi alpha dan beta adrenergic reseptors (stimulan).

Ciri-ciri ephedrine

Ephedrine itu sendiri kurang digunakan daripada gabungannya (25-50 mg) dan kafein (200 mg) dengan aspirin (300 mg) ("ECA"), agen pembakaran lemak yang kuat. Dalam gabungan ini ephedrine dan kafein bertindak sebagai perangsang termogenik. Aspirin pula membantu menghalang lipogenesis dengan menghalang kemasukan asetat asid lemak. Sekiranya perlu untuk mengesan sama ada kombinasi ini berfungsi dengan betul, orang yang menerimanya (atlet yang paling kerap) boleh mengawal suhu badan mereka. Biasanya, untuk pengguna ECA, suhu meningkat sebanyak 1 darjah, dan ini tidak menyiratkan apa-apa kesulitan. Gabungan ini perlu diambil 2-3 kali sehari selama beberapa minggu. Pada ketika itu, apabila suhu badan kembali normal, adalah dinasihatkan untuk berhenti mengambil ECA, kerana keberkesanannya berkurang. Selepas berehat sebentar (sebulan setengah), ubat-ubatan itu akan mula menghasilkan kesan yang diingini.

Sebilangan kecil orang yang terlibat secara profesional dalam sukan (serta mengangkat kuasa) kadang-kadang menggunakan ephedrine sebelum sesi latihan dan pertandingan untuk mencapai kesan merangsang. Walaupun peningkatan kecil kekuatan dan tenaga dapat meningkatkan prestasi anaerobik dan hasil peningkatan besar. Adalah dipercayai bahawa ephedrine meningkatkan aktiviti otak, dan ini membawa kepada peningkatan keupayaan untuk memberi tumpuan kepada tugas-tugas. Untuk mencapai kesan ini, ubat diambil dalam dos 25-50 mg. Perlu dinyatakan bahawa ephedrine tidak diambil secara berterusan, kerana ia mempunyai kesan kecanduan. Pada asasnya, ubat ini digunakan 2-3 kali dalam 7 hari, pada hari-hari penting.

Untuk memastikan keberkesanan ubat yang maksimum, dinasihatkan supaya berehat sebentar. Skim sedemikian dianggap optimum - rehat 30-60 hari selepas beberapa minggu pentadbiran.

Penggunaan ephedrine

Penerimaan (untuk lelaki):

Di dalam ephedrine hydrochloride ditetapkan dalam dos berikut: 0.025-0.050 g, 2-4 kali sehari.

Subkutan dan intramuskular, ephedrine diambil dalam 0.02-0.05 g 1-2 kali sehari.

Ubat ini ditadbir secara intravena pada satu masa pada kadar perlahan - 0.025-0.050 g (0.5-1 ml penyelesaian 5%) atau titisan - sehingga 0.10 g dalam 100-500 ml penyelesaian glukosa 5% atau larutan natrium klorida isotonik.

Dalam titisan mata ephedrine, hidroklorida ditetapkan sebagai penyelesaian 1-5%.

Dos yang lebih tinggi melalui mulut dan subcutaneously: single - 0.050 g; setiap hari - 0,150 g

Untuk pembedahan ephedrine lemak (25-50 mg), kafein (200 mg) dan aspirin (300 mg)

Penerimaan (untuk wanita):

Dengan cara yang sama seperti lelaki.

Kesan sampingan ephedrine

Kelemahan utama ephedrine ialah ia boleh mencetuskan banyak kesan sampingan. Antaranya adalah tangan gemetar, gegaran, berpeluh, denyutan jantung yang cepat, pening, dan perasaan kecemasan yang berterusan. Sekiranya seseorang yang mengambil ephedrine mendapat ketagihan, atau dia sengaja mengurangkan dos, kesan sampingan kelihatan kurang. Dalam erti kata lain, dalam kes apabila seseorang itu tidak digunakan untuk kesan kafein, maka ephedrine, yang menjejaskan tubuh dengan lebih kuat, pasti tidak menyukainya. Oleh kerana penggunaan ephedrine, perubahan fizikal dan psikologi berlaku yang sangat serupa dengan yang berlaku dengan penggunaan Clenbutrol. Orang yang menggunakan ubat ini biasanya mengurangkan selera makan mereka, yang sering diambil sebagai kesan positif. Juga, ephedrine sering dimasukkan ke dalam komposisi ubat-ubatan yang menyekat nafsu makan. Ia berlaku bahawa dengan penggunaan berterusan ephedrine, sakit kepala berlaku, tekanan darah meningkat. Oleh itu, orang yang mempunyai penyakit tiroid atau tekanan darah tinggi, masalah jantung, dinasihatkan agar tidak mengambil ubat ini. Ephedrine bertindak sebagai perangsang sistem saraf pusat dan boleh mengakibatkan overdosis dengan gejala berikut: pernafasan yang cepat, tekanan darah yang terganggu, berdebar-debar, kehilangan kesedaran, gegaran, panik, kecemasan yang teruk, mual akut, muntah dan cirit-birit.

Pencegahan kesan sampingan ephedrine

Anda boleh mencapai penghapusan lengkap fenomena kesan sampingan sekiranya anda mengikuti arahan tertentu:

  1. Salah satu kelemahan utama ephedrine ialah ia sangat melampaui hati. Ini boleh dielakkan dengan menggunakan beta blockers. Termasuk dalam kursus anda Metoprolol 50-100 mg 1-2 kali sehari, ia akan menormalkan tekanan darah, menurunkan kadar nadi, serta menghapuskan sensasi yang tidak menyenangkan di dada. Metoprolol akan memastikan jantung anda selamat dengan menghalang kesan ephedrine pada miokardium. Untuk mencari dos optimum beta-blockers untuk anda secara peribadi, dinasihatkan untuk memeriksa kadar nadi 2-3 jam selepas dos ephedrine dan 50 mg Metoprolol. Dalam kes apabila nadi dalam julat 60-80 denyut seminit semasa berehat, dos cukup mencukupi. Jika denyutan nadi adalah kurang daripada selang yang ditentukan, adalah perlu untuk mengurangkan dos yang diterima Metoprolol dua kali, tetapi jika nadi lebih besar, perlu meningkatkan dos sebanyak 1.5-2 kali.
  2. Anda perlu minum banyak air - tidak kurang daripada 2 dan setengah liter sehari, dalam kes lain, dehidrasi akan berlaku, dan ia memerlukan banyak komplikasi serius. Ephedrine mengurangkan perasaan dahaga, sambil meningkatkan kehilangan cecair. Oleh itu, adalah perlu untuk mengendalikan jumlah air yang drastik setiap hari.
  3. Ubat ini boleh menyebabkan rasa insomnia, jadi jangan mengesyorkan mengambilnya pada sebelah petang.
  4. Sekiranya terdapat kesan sampingan yang lain, adalah perlu untuk mengurangkan dos ephedrine, atau membatalkannya sepenuhnya.
  5. Jangan ambil dadah jika terdapat kontraindikasi.

Petunjuk untuk kegunaan perubatan

Rhinitis (termasuk catarrhal, vasomotor), sinusitis, pollinosis, hipotensi arteri (keruntuhan, kejutan, campur tangan pembedahan, anestesia tulang belakang, trauma, kehilangan darah, bakteria, overdosis ganglioblokiruyuschie, penghalang adrenergik dan ubat hipotensi lain); asma bronkial, urtikaria, penyakit serum (sebagai sebahagian daripada terapi gabungan); narcolepsy, kemurungan, keracunan dengan dadah dan dadah hipnosis, pendarahan dari gusi dan pulpa gigi; diagnostik dalam bidang oftalmologi (untuk pelarasan murid).

Kontraindikasi untuk kegunaan perubatan

Hipersensitiviti, kehilangan tidur, GOKMP, pheochromocytoma, fibrilasi ventrikular, hipertensi arteri tidak terkawal dan takikardia. C digunakan dengan berhati-hati dalam asidosis metabolik, hypercapnia, hypoxia, fibrilasi atrium, glaucoma penutupan sudut, hipertensi pulmonari, hipovolemia, infarksi miokardium, penyakit vaskular occlusive (termasuk anamnesis), embolisme arteri, aterosklerosis, penyakit Bürgera, penyakit Breagrat, penyakit Bourgera Raynaud; Penyakit kardiovaskular (termasuk stenocardia, tachyarrhythmia, arrhythmia ventrikel, kekurangan koronari, hipertensi arteri), diabetes mellitus, thyrotoxicosis, hiperplasia prostatic benign, penggunaan secara serentak anestesia penyedutan.

Ephedrine (ephedrine hydrochloride)

Kumpulan farmakologi: alkaloid
Tindakan farmakologi: sympathomimetic, merangsang penerima reseptor alpha dan beta adrenergik. Bertindak pada tebal varicose serat adrenergik efferen, menggalakkan pembebasan norepinephrine ke dalam celah sinaptik. Di samping itu, ia mempunyai kesan merangsang yang lemah secara langsung pada adrenoreceptors. Menyebabkan vasoconstrictor, tindakan bronkodilatory dan psikostimulasi. Meningkatkan jumlah rintangan vaskular periferal (OPSS) dan tekanan arteri sistemik, meningkatkan jumlah peredaran darah, denyutan jantung dan kadar denyut jantung, meningkatkan kekonduksian AV; meningkatkan nada otot rangka, kepekatan glukosa darah. Ia menghalang peristalsis usus, melebarkan murid (tanpa menjejaskan penginapan dan tekanan intraokular). Merangsang sistem saraf pusat, tindakan psychostimulant adalah dekat dengan phenamine. Menghalang aktiviti MAO dan catecholamino-O-methyltransferase. Ia mempunyai kesan merangsang pada adrenoreceptors alfa dari saluran darah di kulit, menyebabkan penyempitan kapal dilipat, sehingga mengurangkan kebolehtelapan meningkat, menyebabkan penurunan edema pada urticaria.
Kesan kepada reseptor: reseptor alpha dan beta adrenergik (perangsang).

Ephedrine adalah salah satu daripada empat komponen aktif ephedra tumbuhan. Ephedrine mampu menstabilkan penurunan berat badan dengan menghasilkan lebih banyak lemak yang boleh didapati sebagai bahan bakar, serta dengan meningkatkan haba yang dimakan oleh tubuh. Difahamkan ephedrine mempercepat metabolisme pada manusia sebanyak 5%.

Penerangan

Ephedrine adalah ubat perangsang kepunyaan sekumpulan ubat yang dikenali sebagai sympathomimetics. Khususnya, ia adalah agonis adrenoreceptor alfa dan beta (beta adrenoreceptor beta selektif). Di samping itu, ephedrine meningkatkan pembebasan norepinephrine. Tindakan sebatian ini sama dengan hormon adrenergik utama dalam badan manusia - epinephrine (adrenalin), yang juga bertindak pada reseptor alpha dan beta. Dengan pengenalan ephedrine ketara meningkatkan aktiviti sistem saraf pusat, dan juga merangsang sel sasaran lain.
Ephedrine boleh digunakan dalam sukan.
Dengan peningkatan jumlah asid lemak bebas disebabkan oleh pecahan trigliserida dalam tisu adiposa, suhu badan meningkat sedikit (hasilnya metabolisme dirangsang), tahap lemak menurun, dan bekalan darah bertambah. Ia juga dipercayai bahawa ephedrine sedikit sebanyak meningkatkan keberkesanan anabolik steroid. Kesan merangsang ubat ini juga dinyatakan dalam peningkatan penguncupan otot rangka.

Maklumat am

Ephedrine adalah salah satu daripada empat komponen aktif ephedra tumbuhan. Ephedrine mampu menstabilkan penurunan berat badan dengan menghasilkan lebih banyak lemak yang boleh didapati sebagai bahan bakar, serta dengan meningkatkan haba yang dimakan oleh tubuh. Difahamkan ephedrine mempercepat metabolisme pada manusia sebanyak 5%. Dengan meningkatkan haba yang digunakan oleh badan, ephedrine juga menjejaskan sel-sel otot dan sel-sel lemak. Ephedrine dalam beberapa kes juga membantu menghalang kemusnahan tisu otot. Ephedrine mampu meningkatkan sifat kafein, dan biasanya dimasukkan ke dalam persediaan yang dipanggil "ECA" (campuran untuk penurunan berat badan, termasuk ephedrine, kafein dan aspirin). Ephedrine tidak mempunyai sebarang kesan sampingan, kecuali fakta bahawa ia boleh menyebabkan peningkatan tekanan darah, serta peningkatan glukosa dan insulin dalam darah, tetapi kesan ini hilang apabila ubat dihentikan. Overdosis Ephedrine adalah hyperstimulator. Ephedrine adalah sebatian yang dipelajari dengan baik dan agak selamat, walaupun tidak selalu berkesan. Untuk meningkatkan kecekapan dan mengurangkan risiko kesan sampingan, ubat harus diambil dengan mengambil latihan dan diet fizikal. Juga dikenali sebagai Ephedra Vulgaris, Ephedraceae, ma huang.

Tindakan farmakologi: pembakar lemak Ia berfungsi dengan baik: methylxanthines, seperti kafein dan teopilin (termasuk dalam teh hijau). Terutama berkesan apabila

Ephedrine: arahan untuk digunakan

Kesemua cadangan berikut untuk kegunaan merujuk kepada penyediaan Ephedrine HCl. Dalam persediaan jenis ECA, dos harian ephedrine adalah 20-24mg tiga kali sehari. Ephedrine dalam bentuk tulen memberikan hasil positif pada kadar metabolisme lemak dalam kajian manusia, manakala dos adalah 20-50 mg tiga kali sehari. Dos meningkat (150mg) di sesetengah pengguna boleh menyebabkan sakit kepala dan gegaran tangan ringan. Ephedrine biasanya dimakan bersama dengan sebatian xanthine - kafein dan kadang-kadang aspirin. Kafein dengan ketara meningkatkan kesan ephedrine.

Sejarah

Ephedrine adalah ubat yang telah lama diketahui dalam perubatan dan telah digunakan di Amerika Syarikat selama bertahun-tahun, termasuk sebagai sebahagian daripada perangsang, penahan selera makan, dan agen untuk rawatan hipotensi yang berkaitan dengan anestesia. Dalam tahun-tahun kebelakangan ini, kawalan ke atas ephedrine telah meningkat di Amerika Syarikat, disebabkan oleh fakta bahawa dadah itu boleh digunakan sebagai bahan permulaan untuk pengeluaran methamphetamine. Jika kita mengambil kira ephedrine yang tinggi sebagai ubat bukan preskripsi, manufactories bawah tanah mempunyai setiap peluang untuk menggunakannya untuk tujuan mereka sendiri. Terdapat kecenderungan untuk membeli banyak ephedrine di runcit, dan banyak negeri menghadapi keperluan untuk membuat undang-undang mengawal penjualan ephedrine dan sejenis bahan yang digunakan untuk membuat dadah narkotik. Pada tahun 2006, undang-undang persekutuan telah diluluskan menyekat penggunaan dan saluran jualan untuk ephedrine di Amerika Syarikat. Dengan penggunaan ketagihan methamphetamine (dan jenayah yang berkaitan), ada yang percaya bahawa ephedrine tidak lama lagi akan dimasukkan ke dalam senarai bahan kawalan negara. Walaupun langkah yang sukar, bahan itu masih boleh dijual tanpa preskripsi.

Seperti yang dihantar

Ephedrine (sejenis ephedrine hydrochloride atau ephedrine sulfate) selalunya dibekalkan dalam tablet 25 atau 50 mg setiap satu.

Asal dan struktur ephedrine

Komposisi (ephedra)

Ephedrine terdapat di kilang Ephedra Sinica, juga dikenali sebagai Ma Huang atau Ephedra Cina. Ini penting terutamanya kerana terdapat spesis Ephedrea dalam keluarga Ephedraceae, dan ephedrine alkaloid yang mampu membakar lemak hanya terdapat di Ephedra Sinica. 1) Jenis ephedra termasuk 50 tumbuhan yang tumbuh di mana-mana di dunia, kebanyakannya disesuaikan dengan keadaan separa gersang dan padang pasir, beberapa ke iklim lembap dan sederhana di zon Mediterranean dan Amerika Utara. 2) Ma Huang (Ephedra Sinica), yang dipasarkan sebagai pembakar lemak, mengandungi:

Tanaman Ephedra dari Amerika Utara dan Selatan membentuk kira-kira separuh daripada semua spesies yang ada dan tidak mengandungi sejumlah besar alkaloid ephedrine, namun menurut data yang belum disahkan, mereka mungkin mengandungi pseudoephedrine. Menurut beberapa kajian, tumbuhan ephedra dari Amerika Utara tidak mengandungi ephedrine atau pseudoephedrine. 4)

Ephedrine: Komposisi (ephedrine alkaloid)

Ephedrine, sebagai molekul, mempunyai dua pusat kiral, dan kerana ini ia mempunyai empat variasi (atau empat stereomer):

Di samping itu, ephedrine dan pseudoephedrine cenderung kehilangan kumpulan metil dan menjadi norephedrine, atau metilat dan membuat N-methylephedrine. Norephedrine dan norpdodoephedrine juga dikenali sebagai phenylpropinolamine, atau PPA.

Ephedrine: hartanah

Ephedrine boleh dalam air kencing dalam keadaan stabil sehingga 9 bulan pada suhu -20 ° C hingga 37 ° C, atau selama 15 jam pada suhu 60 darjah, yang bersamaan dengan suhu di dalam bagasi atau sarung tangan kereta yang panas. Ephedrine juga stabil dengan 6 pembekuan dan penyejatan bersendirian. 5)

Ciri-ciri struktur

Ephedrine adalah amina sympathomimetic, sama dalam struktur kepada amphetamine atau methamphetamine. Ia mempunyai nama kimia (1 R, 2S) -2- (methylamino) -1phenylpropan1-0l.

Kesan sampingan

Ephedrine boleh menyebabkan banyak kesan sampingan yang tidak diingini. Kesan perangsang boleh menyebabkan gegaran tangan, gegaran, berpeluh, denyutan jantung yang cepat, pening dan kecemasan. Apabila habituation atau pengurangan dos berlaku, kesan-kesan ini kurang jelas. Ringkasnya, jika seseorang tidak menyukai kesan kafein, ia tidak mungkin seperti ephedrine, yang mempunyai kesan yang lebih kuat pada tubuh. Perubahan mental dan fizikal yang berlaku akibat mengambil ubat ini sangat dekat dengan perubahan yang berlaku ketika mengambil Clenbuterol. Apabila menggunakan ubat itu terdapat tanda penurunan selera makan, yang biasanya dianggap sebagai kesan positif. Ephedrine sangat sering dijumpai dalam penekan nafsu makan. Dengan menggunakan ephedrine, sakit kepala dan peningkatan tekanan darah secara teratur boleh berlaku. Pengguna dengan penyakit tiroid, tekanan darah tinggi atau masalah jantung harus mengelakkan mengambil ubat ini. Ephedrine adalah perangsang CNS yang mempunyai potensi untuk overdosis yang membawa maut. Gejala berlebihan boleh termasuk pernafasan yang cepat, gangguan tekanan darah, penderitaan, kehilangan kesedaran, gegaran, panik, kebimbangan yang melampau, mual yang teruk, muntah, dan cirit-birit.

Permohonan Ephedrine

Ephedrine digunakan (bukan untuk tujuan yang dimaksudkan) di kalangan pembina badan dan atlet sebagai cara untuk membakar lemak. Ubat ini biasanya digunakan beberapa kali sehari semasa pengeringan dalam dos dari 25 hingga 50 mg pada satu masa.

Farmakologi

Pencernaan dan asimilasi

Satu dos ephedrine sebanyak 50 mg menyebabkan penurunan dalam masa mengosongkan perut manusia dan mengurangkan masa penghadaman makanan. Penyerapan sistemik Ephedrine secara langsung berinteraksi dengan sel-sel otot dan mendorong thermogenesis dalam myocytes. Juga, efedrin dapat mengurangkan perkumuhan nitrogen dengan air kencing, yang menunjukkan kesan ephedrine yang membebaskan otot. Ephedrine juga boleh meningkatkan thermogenesis disebabkan sifat-sifat vasokonstruktifnya (thermogenesis vaskular). Suplemen makanan dengan ephedrine meningkatkan tahap insulin plasma, glukosa dan C-peptida, bergantung kepada kandungan ephedrine dalam penyediaan. 6) Mungkin, kesan ephedrine dipertingkatkan dengan persiapan methylxanthine (seperti kafein dan teofilin). Masing-masing ephedrine / kafein / theophylline pada 22 mg / 30 mg / 50 mg dua kali berkesan sebagai ephedrine secara berasingan, tetapi yang paling berkesan ditunjukkan oleh campuran ephedrine / kafein 20 mg / 200 mg, yang membawa kepada penciptaan ECA dadah yang termasuk ephedrine / kafein / Aspirin dosis 20mg / 200mg / 91mg, masing-masing.

Kesan pada badan

Neurologi

Ephedrine adalah perangsang yang paling berkesan semasa sekatan kalori. Kesan merangsang aktiviti otak paling kuat apabila digabungkan dengan ephedrine dan kafein. 7)

Jisim lemak dan obesiti

Ephedrine: tindakan

Ephedrine secara serentak menjejaskan ketiga-tiga subtipe beta adrenoreceptors tisu adipose coklat, yang membawa kepada peningkatan dalam thermogenesis tanpa pengaktifan yang signifikan kelas adrenoreceptor alfa dan, mungkin, juga dapat menangkis pengaktifan agonis reseptor-reseptor ini. 8)

Kadar metabolisme dan penggunaan oksigen

Kajian human telah menunjukkan bahawa pengambilan oksigen setelah mengambil ephedrine (20 mg) awal dosis meningkat 30-60 minit selepas pengambilan dalam semua kes (dengan aktiviti tambahan pada orang yang tidak mempunyai toleransi untuk perangsang), walaupun pengambilan ephedrine berterusan memperlahankan penurunan yang dijangkakan penggunaan oksigen 1-3 jam selepas pengingesan. Ini menunjukkan bahawa ephedrine memberikan lebih banyak faedah untuk membakar lemak apabila digunakan untuk tempoh yang lebih lama (4-12 minggu) daripada sebentar-sebentar, dan ada kemungkinan bahawa asas untuk ini adalah peningkatan pemekaan beta-adrenergik. 9) Ephedrine boleh meningkatkan kadar metabolik tanpa mengira latihan; Ia berbeza dari kafein, yang bertindak sebagai pembakar lemak hanya dengan kehadiran tenaga fizikal. Secara kebetulan, ini mungkin sebabnya gabungan ephedrine dan kafein bertindak dalam sinergi dengan senaman fizikal, yang membawa kepada peningkatan penggunaan oksigen. Kombinasi ephedrine dan kafein adalah sama dengan keberkesanan (atau lebih berkesan) daripada 15 mg dexfenfluramine apabila diambil selama 12 minggu. Telah diperhatikan bahawa kafein, bagaimanapun, boleh meningkatkan kesan ephedrine, tanpa mengira fizikal, dan kesan ini juga diperhatikan ketika mengambil teh hijau. Ini menunjukkan bahawa sebatian methylxanthine (melalui peningkatan tahap adrenalin) menyebabkan peningkatan dalam tindakan ephedrine. Kajian haiwan sebelum ini menunjukkan peningkatan sebanyak 10% dalam penggunaan oksigen apabila mengambil suplemen ephedrine, tetapi kajian pada manusia lebih banyak berubah-ubah (3.6%, 10.7% (dengan kafein) dan 7.1%). Dalam kajian menggunakan kalorimetri tidak langsung, pelbagai kenaikan diperhatikan, contohnya, 30.1 ± 5.4 kcal / 3 jam pada ephedrine 20 mg + kafein 200 mg dan 22.7 ± 7.7 kcal / 3 jam pada separuh dos ephedrine. 10) Kadar metabolik, thermogenesis, dan penggunaan oksigen meningkat dengan tambahan ephedrine. Peningkatan ini meningkat apabila mengambil kafein atau sebatian xanthine lain. Kesannya lebih ketara pada orang gemuk, dan yang paling penting - semasa tempoh sekatan kalori. Dianggarkan bahawa kenaikan kadar metabolik adalah kira-kira 5-12%. 11)

Ephedrine: pembakar lemak

Sesetengah kajian telah mengesahkan bahawa ephedrine (bersama dengan kafein) boleh mempunyai kesan positif yang berkekalan dalam mengawal obesiti diencephalic. Kajian terhadap wanita yang berlebihan berat badan telah menunjukkan bahawa tiga dos ephedrine pada dos 20 mg menyumbang kepada penurunan berat badan sebanyak 2.5 kg selama 4 minggu dan 5.5 kg selama 12 minggu, tanpa mengira perubahan dalam diet dan senaman. Dari ini ia mengikuti bahawa hasil daripada mengambil ephedrine menurun dengan masa (tanpa mengira penggunaan oksigen). 12) Kajian jenis ubat-ubatan ECA telah dijalankan, yang menunjukkan bahawa tanpa sengaja mengehadkan jumlah kalori yang digunakan, orang gemuk kehilangan 2.2 kg berat dalam 8 minggu, manakala plasebo mengakibatkan pengurangan 0.7 kg berat badan. Selepas ubat dibuka kepada subjek, keputusan 2.2 kg meningkat kepada 3.2 kg. 13) Apabila kalori dikonsumsi, selama 16 minggu, EC mengurangkan berat badan orang yang menderita obesiti sebanyak 3.4 kg lebih berkesan daripada plasebo, dan 30-60 mg ephedrine (bersama-sama dengan 300-600 mg kafein) dalam 20 minggu mengurangkan berat badan pada remaja sebanyak 5.9 kg lebih. Selain itu, hasil penggunaan ephedrine jangka panjang (5 bulan) adalah penurunan berat badan tetap (5.2 kg), berbanding dengan kumpulan kawalan (-0.03 kg). Dalam beberapa kajian di mana perbezaan berat badan di kalangan subjek secara statistik tidak penting, trend positif dalam komposisi tisu badan adalah faktor penting. 14)

Latihan dan otot rangka

Hypertrophy of otot rangka

Ephedrine, sebagai agonis beta-adrenergik, dapat mengekalkan jisim otot, mengurangkan output nitrogen dari badan (dan menitrasi keseimbangan nitrogen dalam arah positif). Kajian menunjukkan penurunan nitrogen dalam air kencing selepas menggunakan ephedrine, dan dalam sekurang-kurangnya satu kes tidak ada penurunan berat badan akibat kehilangan lemak, serentak dengan peningkatan jisim otot, di mana sejak lapan minggu lalu subjek telah kehilangan 4.5 kg lemak dan 2.8 kg jisim otot. Kadar ini boleh meningkat dengan pemerhatian wanita dengan obesiti pada mulanya. 15) Otot rangka meningkatkan potensi membakar lemak ephedrine sebanyak 50%, kerana kebanyakannya mempengaruhi stok lemak coklat dan otot rangka sendiri. 16)

Ephedrine dalam bina badan

Sebagai sebahagian daripada kajian itu, sembilan lelaki yang sihat dan sihat mengambil 300 mg kafein dan 60 mg ephedra Cina (tidak mengetahui tentang kandungan ephedrine) 60 dan 150 minit sebelum ujian fizikal - satu cara berbaring dan teras tegak, bagaimanapun, sebagai tambahan kepada peningkatan ketekunan dan kepekatan semasa latihan, kesan pengambilan ubat tidak berbeza dengan kesan pengambilan 300mg gula (plasebo). Kemudian satu lagi kajian telah dilakukan untuk menilai pulangan tenaga semasa latihan berat badan, kali ini meningkatkan dos ephedrine (0.8mg / kg 90 minit sebelum latihan kaki: pelbagai pendekatan akhbar bangku), dan subjek yang menerima ephedrine dapat melakukan 3 pendekatan daripada mereka yang menerima plasebo (16 hingga 13), dan dalam kombinasi dengan kafein, hasilnya meningkat sebanyak 6 pendekatan (19 hingga 16), tetapi dengan peningkatan yang lebih kecil dalam pendekatan (1 hingga 2); Penyelidik percaya bahawa keletihan boleh memainkan peranan dalam pelbagai pendekatan, dan hanya hasil yang diperolehi dalam peringkat pertama penyelidikan adalah penting (manakala dua tahap berikutnya, yang termasuk istirahat selama dua minit, secara statistik tidak signifikan). 17) Dos tunggal 24 mg ephedrine, diberikan kepada lelaki terlatih yang sihat, tidak menyebabkan peningkatan tenaga. 18) Kajian menggunakan dynamometer menunjukkan tiada peningkatan tenaga daripada minum 60 mg konservator Cina (bersama dengan 300 mg kafein), manakala ephedrine menunjukkan peningkatan tenaga semasa ujian Wingate 30 (hanya 5 dan 10 saat) selama 90 minit selepas pentadbiran 1 mg / kg; walaupun kajian semacam itu telah dikritik kerana keputusan yang terlalu tidak penting (peningkatan kurang dari 1% dalam tempoh 30 saat), maka risiko penggunaan ephedrine dosis tinggi tidak dibenarkan. 19) Peningkatan tenaga apabila mengambil ephedrine yang lebih kecil adalah tidak penting, manakala dos yang lebih tinggi (0.8-1 mg / kg) memberi lebih banyak keputusan apabila diberikan 90 minit sebelum bersenam. Bagaimanapun, disebabkan oleh risiko dan kesan sampingan yang tidak berfaedah, kesesuaian penggunaan dos yang tinggi dipersoalkan oleh sesetengah penyelidik.

Ketahanan fizikal

Dalam ujian kelajuan kitaran (di mana kesan plasebo adalah 12.6 minit), mengambil 1 mg / kg ephedrine mengurangkan keletihan sebanyak 19%, yang secara statistik tidak signifikan, bagaimanapun, bersama-sama dengan 5 mg / kg kafein, kesan meningkat kepada 39%, yang sudah hasil yang lebih penting. Hasil yang sama dicapai oleh penyelidik lain menggunakan dos yang sama, peningkatan degupan jantung dan penurunan perasaan keletihan semasa latihan juga diperhatikan. Satu lagi kajian dijalankan - jarak 10 kilometer dengan peralatan (11 kg) selepas mengambil 0.8 mg / kg ephedrine, yang menunjukkan bahawa kelajuan berjalan meningkat sebanyak 2.8% dalam mata pelajaran yang mengambil ephedrine berbanding mereka yang mengambil plasebo (sama seperti menerima kafein dan ephedrine), oleh itu, kadar larian meningkat pada 5km terakhir, tetapi ujian VO2max tidak menunjukkan sebarang perubahan ketara; Ini disebabkan peningkatan paras asid lemak bebas dalam serum dan modulasi katekolamin (kurang adrenalin dan lebih banyak dopamin). Mengikut beberapa laporan, ephedrine meningkatkan ketahanan semasa latihan fizikal, yang hanya boleh menjadi hasil peningkatan dalam kadar asid lemak bebas dalam serum darah dan, mungkin, penurunan rasa keletihan semasa senaman. 20)

Interaksi dengan hormon

Estrogen

Pengambilan harian 0.5mg / kg ephedrine mempunyai kesan anti-estrogenik pada tikus dan lebih berkesan dalam hal ini berbanding ephedra Cina dan Synephrine. 21)

Sistem kardiovaskular

Tekanan darah

Banyak kajian manusia melaporkan sedikit peningkatan dalam tekanan darah sistolik dalam lingkungan 5 hingga 23 mm Hg, tanpa menjejaskan tekanan diastolik. Kesan ini berpanjangan dan disebabkan oleh pendedahan ephedrine. 22) Selama tempoh masa yang panjang (8-12 minggu), ephedrine menurunkan tekanan darah, walaupun ini disebabkan oleh penurunan berat badan. Kadang-kadang, bagaimanapun, tekanan darah tidak berubah. Bagi orang yang mempunyai tekanan darah tinggi, di mana ia tidak berkurangan, mengambil ephedrine boleh menjadi masalah, tetapi dipercayai bahawa dengan masa tekanan mungkin menurun, bersama-sama dengan penurunan berat badan. 23) Nampaknya, mengambil ephedrine dalam dos terkawal tidak menjejaskan kadar jantung. Perubahannya biasanya dikaitkan dengan kebimbangan atau adrenalin yang berlebihan, yang diperhatikan semasa mengambil ephedrine dan kafein bersama-sama. 24)

Kesihatan jantung dan jantung

Kajian menunjukkan penurunan kalium serum apabila menggunakan ephedrine (20mg x 3). Rata-rata, penurunan ini adalah dalam lingkungan 4.1 mmol hingga 3.7 mmol, walaupun angka ini menurun semasa pengambilan ubat secara tetap. Kajian-kajian lain menunjukkan peningkatan yang kurang signifikan dalam adrenalin, walaupun kenaikan ini tidak diperhatikan dalam air kencing, namun penurunan kadar nitrogen diperhatikan, menunjukkan peningkatan dalam keseimbangan nitrogen, dan oleh itu peningkatan keupayaan otot untuk mengekalkan ephedrine (50mg tiga kali sehari). 25)

Kardiotoksisiti dan berlebihan

Pada dos tinggi (50 mg per kg berat badan) Ma Huang (ephedra) atau 25 mg / kg ephedrine, tanda-tanda keracunan klinikal dan biologi diperhatikan. Dosis 12.5mg Ma Huang setiap kilogram berat (bersamaan dengan ephedrine 6.25mg / kg), bersama dengan kafein, dikaitkan dengan tanda-tanda keracunan yang minima. Dos wajib sebanyak 25mg dadah setiap kilogram berat (14 kali lebih daripada norma yang boleh diterima oleh manusia) adalah merbahaya bagi tikus. Menurut ujian tikus, kardiotoksisit lebih jelas pada individu yang lebih tua. 26))]

Lipoprotein dan trigliserida

Ephedrine (dalam kajian bersama dengan kafein) merendahkan tahap X-HDL dengan diet rendah kalori, tanpa memberi kesan kepada tahap kolesterol dalam tubuh.

Interaksi Nutrien

Ephedrine, kafein, aspirin (ECA)

Persiapan seperti ECA pertama kali dicadangkan pada tahun 1989 dan diuji pada tahun 1990 sebagai makanan tambahan yang berinteraksi antara satu sama lain. Pada masa itu, sudah diketahui bahawa sebatian xanthine (termasuk kafein), bersama-sama dengan 22 mg ephedrine, mempercepat metabolisme kira-kira dua kali, dan pada haiwan mereka menyebabkan penurunan selera makan. 27) Kafein boleh mempercepatkan metabolisme dengan sendirinya, bagaimanapun, dalam kombinasi dengan ephedrine, mereka meningkatkan kesan antara satu sama lain. Gabungan dua ubat dikaitkan dengan percepatan metabolisme yang lebih efisien daripada mengambil kedua-dua dana secara berasingan. Ini dipercayai disebabkan oleh antagonisme adenosin, sementara teori lain (perencatan fosfodiesterase) mungkin tidak mencukupi dalam vivo kerana kepekatan kafein selular rendah yang tidak mencukupi untuk menghalangnya. 28) Kafein bertindak dalam sinergi dengan ephedrine in vivo dan digunakan secara meluas dalam kajian penurunan berat badan secara selari dengan diet atau senaman, dan beberapa penyelidik percaya bahawa kombinasi ini diperlukan supaya kesan pembakaran lemak ephedrine berbeza dari kesan plasebo. Ini mungkin penting sekunder bagi mereka yang tidak terjejas oleh ephedrine tanpa kerjasama dengan sebatian xanthine. Ringkasnya, mereka yang tidak bertindak balas kepada ephedrine bertindak balas terhadap gabungan ephedrine dan xanthine. Dianggarkan bahawa gabungan ephedrine dan xanthines adalah 64% lebih berkesan daripada kesan pada badan setiap individu. Kesan ini dicapai oleh peningkatan farmakodinamik, dan kombinasi ubat tidak mengubah profil farmakokinetik mereka. 29) Menurut kajian, gabungan kafein dan ephedrine tidak menjejaskan tekanan darah diastolik, manakala setiap dadah secara individu mempunyai kesan seperti itu. Ini menunjukkan bahawa gabungan ubat-ubatan tidak menjejaskan tekanan darah sistolik lebih daripada setiap ubat ini secara berasingan. Aspirin mempunyai kesan tidak langsung melalui ephedrine, kerana aspirin sahaja tidak berkesan mempengaruhi perubahan berat badan. Ephedrine mengurangkan berat haiwan sebanyak 18%, manakala ephedrine dalam kombinasi dengan analginum - sebanyak 27%. Gabungan ini berfungsi melalui perencatan prostaglandin, mengakibatkan pelepasan adrenalin apabila mengambil ephedrine. Aspirin (dengan kafein dan ephedrine) tidak dapat meningkatkan kesan haba makanan dengan ketara. 30) Kombinasi ephedrine (25-50 mg), kafein (200 mg) dan aspirin (300 mg) ("ECA"), ejen pembakaran lemak yang sangat kuat, dan lebih banyak digunakan daripada ephedrine secara berasingan, diketahui secara meluas. Dalam gabungan ini ephedrine dan kafein bertindak sebagai perangsang termogenik yang kuat. Aspirin membantu menghalang lipogenesis dengan menghalang kemasukan asetat dalam asid lemak. Atlet boleh memantau suhu badan sebagai penanda untuk operasi yang betul gabungan ini. Sebagai peraturan, apabila mengambil ECA, suhu meningkat sebanyak 1 darjah, yang tidak menyebabkan ketidaknyamanan yang ketara. Gabungan diambil 2-3 kali sehari selama beberapa minggu. Apabila suhu badan kembali normal, ECA tidak lagi digunakan kerana keberkesanannya berkurangan. Agar ubat-ubatan dapat mula bekerja semula pada tahap optimum, perlu berehat sekurang-kurangnya 4-6 minggu.
Ephedrine juga digunakan oleh sesetengah atlit profesional (termasuk mengangkat kuasa) sebagai perangsang sebelum latihan atau persaingan. Peningkatan kekuatan dan tenaga yang kecil boleh meningkatkan prestasi anaerobik dan keputusan akhir lif utama. Ia juga dipercayai bahawa ubat meningkatkan aktiviti otak, dengan hasilnya terdapat peningkatan tenaga dan keupayaan meningkatkan fokus pada tugas yang diperlukan. Untuk manifestasi kesan ini, jika perlu, ephedrine biasanya digunakan dalam dos 25-50 mg. Adalah penting untuk diperhatikan bahawa sebatian ini tidak digunakan secara berterusan, kerana kesannya berkurang kerana ia digunakan. Dalam kebanyakan kes, ubat ini diambil hanya 2 atau 3 kali seminggu, biasanya pada hari yang sangat penting.
Selepas beberapa minggu menggunakan ubat, lebih baik untuk berehat (sekurang-kurangnya 1-2 bulan) untuk mengekalkan keberkesanannya pada tahap optimum.

Nikotin

Ephedrine dan kafein digunakan dalam kajian untuk mengurangkan berat badan perokok, berhenti merokok, cuba digunakan untuk mengurangkan berat badan, dan walaupun ada kemajuan, ephedrine tidak menyumbang kepada penurunan berat badan. 31)

Keselamatan dan toksik

Keselamatan dan toksik dalam lingkungan dos yang disyorkan

Dengan penjagaan yang betul, gabungan ephedrine dan kafein selamat untuk remaja (14-17 tahun). 32) Sesetengah pemerhatian menunjukkan bahawa kesan ubat tidak berbeza daripada kesan plasebo, walaupun analisis meta menunjukkan turun naik sebanyak 2 hingga 3.5 unit dan mendapati manfaat terapi tersebut melebihi kosnya. Apabila digunakan dengan ephedrine / kafein 20mg / 200mg tiga kali sehari selama 24 minggu, tiada sindrom penarikan klinikal yang signifikan telah diperhatikan. 33)

Pemerhatian klinikal

Perlu diingatkan bahawa, berdasarkan beberapa penunjuk yang diperoleh semasa kajian subjek yang diuji untuk ephedrine dan kafein dan pesakit yang tidak mengalami toleransi, tidak terdapat perbezaan yang signifikan dalam kerja sistem kardiovaskular. Selain itu, meta-analisis 50 kajian dan 284 kes sejarah yang diterima oleh Pentadbiran Makanan dan Dadah menunjukkan bahawa terdapat hubungan antara ephedrine / ephedra dan jantung berdebar-debar, tetapi sejarah kes tidak mencukupi untuk membuat kesimpulan umum. Kesan sampingan yang lebih serius dikenal pasti apabila menganalisis data mengenai kesan sampingan Pejabat Kawalan Kualiti Dadah, tetapi maklumat ini boleh menyebabkan panik awam. Analisis ini mendedahkan hanya 284 kes yang boleh diterima daripada 18,000 (tertakluk kepada penerimaan ephedrine 24 jam sebelum peperiksaan). Berikut adalah 98.5% kes bukan perubatan disebabkan oleh hypochondria, walaupun ini tidak mengecualikan kemungkinan menyebabkan bahaya ini. 34) Bagi orang yang telah mengambil ubat pada masa lalu, ephedrine boleh menyebabkan strok. Sekurang-kurangnya satu kes kegagalan jantung pada seorang lelaki berusia 44 tahun telah didaftarkan, tetapi angka-angka tersebut telah diputarbelitkan kerana pengambilan ubat yang berlainan. Satu lagi laporan kes menyebutkan penggunaan ephedra, xenadrin dan hydroxycate selama 2 tahun, yang menyebabkan aneurisma arteri koronari, walaupun ini lebih cenderung disebabkan oleh xenadrine dan bukan ephedrine. 35) Dalam satu kes sejarah, ephedrine dikaitkan dengan pembentukan batu ginjal. Alkoholid Ephedrine menyumbang 95% berat batu ginjal dalam seseorang dengan satu buah pinggang, yang mengambil 4 jenis ubat dan pada masa lalu mengalami kegagalan buah pinggang. Walau bagaimanapun, lebih daripada 200 lagi batu buah ginjal yang mengandungi alkaloid ephedra telah diperhatikan. Sekurang-kurangnya sekali ephedrine digunakan untuk membunuh diri. Dos yang tepat tidak diketahui, tetapi ia jauh melebihi dos yang dicadangkan untuk tujuan terapeutik. 36)

Kesahan ephedrine

Banyak negara mengehadkan penjualan ephedrine untuk mengelakkan pengeluaran besar-besaran methamphetamine, kerana ephedrine adalah substratnya. 37)

Ketersediaan:

Ephedrine banyak terdapat di Amerika Syarikat dan di beberapa negara lain. Dadah palsu jarang berlaku. Di wilayah Persekutuan Rusia, ubat ini dikeluarkan dengan ketat pada preskripsi.